激活的 BRAF 突变 p.V600E 已在许多人类癌症中得到鉴定,包括结肠和肺腺癌、甲状腺乳头状癌、恶性黑色素瘤和毛细胞白血病。后两者特别令人感兴趣,因为携带突变的病例比例很高,而且文献中报道了对 BRAF 抑制剂治疗的显着反应。在这里,我们首次报告了患 ...
目的:评估围手术期吡非尼酮治疗(PPT)对肺癌特发性肺纤维化(IPF)患者的疗效和可行性。 ...
目的:探讨吡非尼酮对甲状腺相关眼病(TAO)患者眼眶成纤维细胞(OFs)的影响及其机制。方法:分离TAO患者的OFs并在DMEM中培养。细胞分为四组,分别用0、250、500和1000μg/ml吡非尼酮处理24、48或72小时。四甲基偶氮盐(MTT)法检测细胞增殖,台盼蓝测定细胞 ...
一项关于持续给药 达拉非尼 联合或不联合曲美替尼治疗转移性甲状腺癌的多机构、随机 II 期试验正在进行中。其他癌症的临床前证据和新出现的临床经验支持评估这两种药物的间歇给药,以实现更持久的反应,同时具有更好的耐受性和成本效益。 患者:连续 ...
转移性黑色素瘤病变的基于平面的测量在估计患者的肿瘤负荷和预测对治疗的反应方面存在局限性。体积成像可能会为实体瘤 (RECIST) 测量中的响应标准增加预测价值。基于临床观察,我们探讨了转移性黑色素瘤患者基线肿瘤体积 (TV) 与达拉非尼( 泰菲乐 )治 ...
大约 50% 的恶性黑色素瘤在BRAF基因中存在激活点突变。通常,这些突变会导致基因密码子 600 处的氨基酸缬氨酸被取代,并且 90-95% 的突变是BRAFV600E或BRAFV600K。特定的 BRAF 抑制剂,如达拉非尼(dabrafenib)和 vemurafenib,是治疗转移性BRAF突变型 ...
黑色素瘤是最致命的皮肤癌。近年来,开发了新的化疗药物以延长无进展生存时间。然而,越来越多的作者报告了严重的眼部副作用。称为丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的信号通路在恶性黑色素瘤的发展中起着关键作用。在大约一半的患者中检测到 BRAF 基因突 ...
在黑色素瘤中,MAPK 通路中最常见的突变成分是BRAF基因;其中,最普遍的BRAF突变(近 90% 的病例)表现为在 600 位用谷氨酸取代缬氨酸 (V600E) 。这种氨基酸变化导致 BRAF 的致癌激活,其激酶活性增加,随后诱导下游 ERK 蛋白的磷酸化。组成性激活的 ERK ...
评估选择性 BRAF 抑制剂 达拉非尼 联合选择性 MEK 抑制剂曲美替尼治疗BRAFV600 突变转移性结直肠癌 (mCRC)患者的疗效。 患者和方法 共有 43 名BRAFV600 突变型 mCRC 患者接受了达拉非尼(150 毫克,每天两次)加曲美替尼(每天 2 毫克)的治疗, ...
目的:患有脑转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗选择有限。过去曾尝试过大剂量厄洛替尼(HDE)和吉非替尼(HDG)。本研究调查了高剂量厄洛替尼和吉非替尼方案的脑脊液(CSF)处置和安全性。 ...
背景:他汀类药物与伊马替尼Imatinib的联合给药被认为比单独使用伊马替尼Imatinib治疗更能改善肺动脉高压(PAH),因此可能使伊马替尼Imatinib治疗在较低剂量下更有效。 ...
目的:评估白血病患者口腔黏膜色素沉着过度与甲磺酸伊马替尼使用之间的关联。此外,我们将我们的数据与从系统评价中获得的数据进行了比较。 ...
介绍:Ponatinib(帕纳替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)或慢性粒细胞白血病、对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受或显示BCR-ABL的T315I突变的患者。不幸的是,帕纳替尼的临床应用受到可能发生血管闭塞事 ...
在与分期和预后相关的许多癌症中,MRP7表达增加。与正常肺组织相比,非小细胞肺癌(NSCLC)中MRP7的表达水平上调,并且较高的表达与腺癌的晚期病理分级和TNM分期相关。Oguri等发现MRP7可影响体内组织对紫杉烷的敏感性,可作为NSCLC紫杉醇耐药的预测标志物。在肝 ...
最近的遗传研究表明,升高的MEKK3信号是CCM病变形成的一个因果因素。在本研究中,我们确定了一种FDA批准的激酶抑制剂,ponatinib,最初是作为酪氨酸激酶抑制剂开发的,用于治疗慢性粒细胞白血病,作为过度活跃的内皮MEKK3信号传导的有效抑制剂,具有作为一种 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),包括吉非替尼( Gefitinib ),在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中提供了显着的临床益处,但已知耐药性的获得会限制EGFR-TKI 治疗的疗效。在这项研究中,我们证明了 EGF-EGFR 信号在 NSCLC 细胞迁 ...
EGFR-TKIs 对具有激活EGFR突变的晚期肺腺癌患者显示出显着的治疗益处。考虑到自噬在 EGFR-TKIs 治疗中的重要作用,我们假设自噬核心基因的遗传变异可能有助于 易瑞沙 /吉非替尼治疗晚期肺腺癌的结果。我们系统地检查了 108 名接受吉非替尼治疗的晚期肺腺 ...
吉非替尼( Gefitinib )是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 的选择性酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗成人 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在临床实践中已经观察到吉非替尼对 NSCLC 患者的临床益处,但吉非替尼对晚期 NSCLC 患者的肺毒性程度仍不清楚。 本系 ...
雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌患者可能转为 ER 阴性并产生获得性耐药性,这会影响内分泌治疗的疗效。本研究通过研究吉非替尼(Gefitinib)可使对他莫昔芬(TAM)耐药的 MCF-7 乳腺癌细胞(MCF-7/TAM)对 TAM 重新敏感的现象,验证了吉非替尼在内分泌治疗中 ...
胶质母细胞瘤 (GBM) 是成人中最具侵袭性的脑肿瘤,尽管采用了多模式强化治疗方案,但仍然无法治愈。大多数 GBM 肿瘤显示出突变或过度表达的 EGFR,然而,用酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的肿瘤将不可避免地复发,这突出表明需要确定 GBM 对这些药物的耐药 ...
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