目的：本研究检查了AA及其代谢物阿比特龙Abiraterone和Δ(4)-阿比特龙Abiraterone(D4A)药代动力学的患者间和患者内变异性，以及潜在的影响因素。
方法：包括每天服用AA≥4周，同时对mCRPC进行雄激素剥夺疗法(ADT)。药代动力学评价在至少相隔4周的连续两次访问中进行。在最后一剂AA后24小时收集血浆样品，以获得两种活性代谢物阿比特龙Abiraterone和D4A的药谷水平(DTL)。
结果：22例患者共采集39份血浆样本，其中17例患者重复DTL检测。观察到患者间DTL存在相当大的差异，阿比特龙Abiraterone的初始DTL范围在1.5和25.4ng/ml(CV61%)之间，D4A的初始DTL范围在0.2和2.5ng/ml(CV61%)之间。阿比特龙AbirateroneDTL的患者体内变异在0.85%和336%之间，而D4A在1.14%和199%之间。与泼尼松(n=17;DTL11.0p=0.5)相比，使用地塞米松(n=5;DTL13.9)的AA暴露没有增加，禁食状态给药(n=13,DTL12.1)与给药相比与未接受化疗（n=12；DTL14.0，p=0.1）相比，进食状态（n=9；DTL11.1，p=0.8）或接受化疗（n=10；DTL8.9）。
结论：我们的队列显示，在固定AA剂量的情况下，阿比特龙Abiraterone和D4A的患者间和患者内变异性很高，而皮质类固醇的选择、先前使用的化疗或禁食状态下的给药没有影响。监测AA的DTL可能是必要的，以尽量减少患者剂量不足和早期产生耐药性的风险。详情请扫码咨询：
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