1.Pazopanib(Votrient)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，最近被批准用于治疗肾细胞癌和软组织肉瘤。
2.在这项由两部分组成的研究中，我们调查了[(14)C]帕唑帕尼的代谢、处置以及帕唑帕尼片剂在晚期癌症患者中的口服生物利用度。
3.在A部分，三名男性每人接受单次口服剂量的[(14)C]帕唑帕尼悬浮液（400毫克，70μCi）。帕唑帕尼是循环中主要的药物相关成分。来自羟基化的两种代谢物和一种来自N-去甲基化的代谢物也在循环中，但数量很少，每种都占血浆放射性的<5%。粪便消除占主导地位，占给予的放射剂量的82.2%，肾脏消除可忽略不计（剂量的2.6%）。帕唑帕尼主要以原形药物在粪便中排泄（剂量的67%）。
4.在B部分中，另外7名患者接受了5毫克帕唑帕尼的单次静脉给药（第1天），然后每天一次口服800毫克帕唑帕尼片剂，持续26天（第3天或第5-28天）。在B部分的三名可评估患者中，帕唑帕尼的血浆清除率缓慢，分布容积小。
800mg帕唑帕尼片剂的绝对口服生物利用度为14%至39%。帕唑帕尼的血浆清除速度慢，分布容积小。800mg帕唑帕尼片剂的绝对口服生物利用度为14%至39%。帕唑帕尼的血浆清除速度慢，分布容积小。800mg帕唑帕尼片剂的绝对口服生物利用度为14%至39%。详情请扫码咨询：
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