胰高血糖素样肽1受体激动剂 (GLP-1RA) 和二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂是用于治疗2型糖尿病的基于肠促胰岛素的疗法。DPP-4 抑制剂通常具有适度的降糖潜力和对体重的中性影响;相比之下,GLP-1RA 与 HbA1c 的更大降低相关,并且还可以减轻体重。另外,虽然没有心血管益处已被证明对于DPP-4抑制剂,的一些GLP-1RAs已显示改善心血管结果,并建议用于心血管疾病患者。基于其方便的口服给药和安全性,DPP-4 抑制剂继续被广泛使用。
作为肽,GLP-1RAs 目前仅通过皮下注射给药。肽类药物的口服生物利用度较低,因为它们在胃中会受到快速酶促和 pH 诱导的蛋白水解降解,并且胃肠道吸收不良。为了克服这个问题,通过与吸收促进剂 N-(8-[2-羟基苯甲酰基]氨基)辛酸钠共同配制,开发了 GLP-1RA索马鲁肽(Semagalutide)口服片剂。与安慰剂相比,口服索马鲁肽治疗在血糖控制和体重方面有显着改善。
本文报告了 PIONEER 3 的结果,该试验比较了口服索马鲁肽与广泛使用的 DPP-4 抑制剂西格列汀作为二甲双胍添加或不添加磺脲类药物的疗效、长期不良事件特征和耐受性在 2 型糖尿病患者中。在这项包括 1864 名成人的随机临床试验中,与西格列汀相比,口服索马鲁肽 7 毫克/天和 14 毫克/天在 26 周内导致糖化血红蛋白的降低在统计学上显着更大(分别为 –1.0% 和 –1.3%,相比之下–0.8%)。与西格列汀相比,口服索马鲁肽3mg/d 没有显着益处。
在该试验中,26 周后,口服索马鲁肽(7 毫克/天和 14 毫克/天)与二甲双胍加或不加磺脲类药物相比,糖化血红蛋白的改善幅度大于西格列汀。更多关于索马鲁肽的价格情况,详情可咨询下方微信。
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