在此，我们报告了厄达替尼（erdafitinib）（一种有效的口服泛 FGFR 抑制剂）的第一阶段 I 研究的结果。厄达替尼(JNJ-42756493) 是一种有效的口服泛 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族的所有成员具有低纳摩尔范围的IC50值。它已证明对来自多个来源的 FGFR 通路激活的癌细胞系中的细胞增殖和FGFR 驱动的肿瘤的小鼠异种移植模型中的体内抗肿瘤活性具有有效抑制作用，以及在FGFR融合过度表达的细胞系中具有抗增殖作用。在这里，我们报告了厄达替尼的首次人体研究结果，这是一项由四部分组成的研究，包括剂量递增队列（第 1 部分）和几个扩展队列（第 2-4 部分）。
纳入标准抗肿瘤治疗不再有效的 18 岁以上晚期实体瘤患者。第 2 至第 4 部分采用分子筛选来激活FGFR基因组改变。对于有此类改变的患者，在第 1 部分剂量递增期间确定了两个选定的剂量/时间表 [9 mg 每天一次和 10 mg 间歇性给药（7 天服用/7 天停药），如先前公布的进行了测试。
该研究包括 187 名患者。最常见的治疗相关不良事件是高磷血症 (64%)、口干 (42%) 和乏力 (28%)，严重程度通常为 1/2。除 1 例 3 级事件外，所有高磷血症病例均为 1/2 级。分别在 43%、33% 和 28% 的患者中观察到皮肤、指甲和眼睛的变化（主要是 1/2 级和在暂时中断给药后可逆）。尿路上皮癌和胆管癌对厄达替尼的反应最好，在具有FGFR突变或融合的反应可评估患者中，客观反应率 (ORR) 分别为 46.2% (12/26) 和 27.3% (3/11)。所有对厄达替尼有反应的尿路上皮癌和胆管癌患者都携带FGFR突变或融合。尿路上皮癌的中位反应持续时间为 5.6 个月，胆管癌为 11.4 个月。其他肿瘤类型的 ORR 小于 10%。
厄达替尼在 FGFR 通路基因组改变的晚期实体瘤中显示出耐受性和初步临床活性，在两种不同的给药方案下，并且在尿路上皮癌和胆管癌中具有特别令人鼓舞的反应。现在厄达替尼价格多少？更多详情可咨询下方微信。
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