目的：研究血浆非布司他Febuxostat和血清尿酸盐的药代动力学-药效学（PK-PD）关系以及单剂量药物对肾脏排泄和尿酸盐清除率（FCU）的影响。
方法：健康受试者（n=9）在基线和服用非布司他Febuxostat（80mg）后长达145小时收集血液和尿液样本。测定血浆非布司他Febuxostat和血清和尿尿酸和肌酐浓度。使用具有一级吸收的二室模型估计非布索坦的药代动力学。拟合EmaxPK-PD模型以平均非布索坦和尿酸盐浓度。在给药前和给药后计算尿酸排泄和FCU。
结果：给药后1.2小时观察到非布司他Febuxostat的最大平均血浆浓度（2.7mgL-1）。非布索坦初始和终末半衰期分别为2.0±1.0和14.0±4.7小时（平均值±SD）。大部分（81%）药物在给药后9小时内消除。血清尿酸盐缓慢下降，在24小时达到平均最低点(0.20mmolL-1)。IC50（抑制尿酸盐产生50%的血浆非布索坦浓度）为0.11±0.09mgL-1（平均值±SD）。尿酸排泄与血清尿酸同时变化。FCU与基线相比没有系统性或显着变化。
结论：PK-PD模型可能用于个体化非布索坦治疗并改善临床结果。单剂量的非布司他Febuxostat不会影响肾脏排泄尿酸盐的效率。在多次服用非布司他Febuxostat后，需要进一步的研究来确认目前的结果。详情请扫码咨询：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）