在健康成人中，单剂量卡博替尼（Cabozantinib）20、40 和 60 毫克片剂显示平均最大血浆浓度 (Cmax) 的剂量成比例增加分别为 117、239和 343 毫克/毫升；Cmax 的相应中位数时间为3、3 和 4 小时（范围 1-120）。根据血浆时间-浓度曲线下面积 (AUC)，卡博替尼在每天重复给药时蓄积（第 19 天与第 1 天的平均蓄积比 ≈ 4–5），并在 ≈ 15 天时达到稳态 。
卡博替尼的分布容积约为 319 L，与血浆蛋白高度结合 (≥ 99.7%)，稳态时血浆清除率为 2.2 L/h，终末消除半衰期约为 99 h。卡博替尼经历广泛的代谢，其四种主要代谢物占药物总暴露量的 65% 以上；这些代谢物的靶向激酶抑制效力≤母体药物的 10%。它在粪便（≈ 54%；43% 作为母体药物）和尿液（≈ 27%）中排泄。
卡博替尼片剂与卡博替尼胶囊不具有生物等效性，并且不可互换。在健康成人中，卡博替尼片剂与胶囊剂的 AUC 差异 < 10%（表明生物等效性）；然而，相对于胶囊，片剂的Cmax值高出 19%，并且未建立生物等效性。尽管数据有限，但在有肾和肝功能损害的患者中，卡博替尼的暴露量似乎有所增加，应采取适当的预防措施。
潜在的食物和药物相互作用
由于食物会增加卡博替尼的暴露量，因此不应与食物一起服用（患者在给药前 ≥ 2 h 和给药后 ≥ 1 h 内不应进食)。卡博替尼、一种细胞色素 P450 (CYP) 3A4 底物和强 CYP3A4 诱导剂和抑制剂之间可能发生具有临床意义的药代动力学药物相互作用。卡博替尼与多药耐药相关蛋白 2 (MRP2) 抑制剂、口服避孕药、P-糖蛋白底物和华法林之间也可能发生相互作用。
应采取适当的预防措施以降低临床相关药物相互作用的风险。伴随使用卡博替和胃pH调节剂（例如质子泵抑制剂，组胺H 22受体拮抗剂和抗酸药）不需要调整剂量，因为这样的药剂不会影响卡博替曝光。卡博替尼不抑制 CYP 酶，因此预计不会显着影响进行 CYP 代谢的药物的药代动力学特征。现在卡博替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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