口服卡博替尼片（Cabozantinib ) 是治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 的重要选择。卡博替尼是一种抗血管生成剂，可有效抑制多种酪氨酸激酶，包括与 RCC 发展有关的酪氨酸激酶。卡博替尼片先前批准的适应症即在既往 VEGF 靶向治疗后治疗晚期 RCC）已扩展至包括初治中危或低危（EU）成人晚期 RCC 的一线治疗以及所有患有高级 RCC（美国）。这些标签扩展基于一项随机、开放标签的 2 期试验的结果，在该试验中，患有低风险或中等风险的转移性 RCC 成人接受了卡博替尼或标准护理舒尼替尼的靶向一线治疗。相对于舒尼替尼，卡博替尼显着延长了中位无进展生存期（主要终点；研究者和独立评估），并提高了客观缓解率。卡博替尼的耐受性与其他酪氨酸激酶抑制剂相当，不良事件可通过医疗干预、减少剂量、治疗中断或永久停药来控制。
肾细胞癌 (RCC) 是最常见的肾癌类型（约占病例的 90%），其中大部分（约 80%）为透明细胞组织学。在诊断时，≈20-30％的患者呈现与转移性RCC（MRCC），其具有差的长期预后。RCC 的发展与多种受体酪氨酸激酶信号通路的激活有关 [例如那些涉及血管内皮生长因子 (VEGF) 受体 (VEGFR)、MET、AXL 和 mTOR]，这通常是所述希佩尔-林道肿瘤抑制蛋白。
酪氨酸激酶抑制剂广泛用于治疗晚期 RCC (aRCC) 。一种这样的试剂是卡博替，与所述片剂制剂（Cabometyx）最初被批准以下现有VEGF靶向治疗治疗ARCC。卡博替尼片剂的初始适应症最近已扩展到包括欧盟中危或低危成人 aRCC 的一线治疗和美国所有 aRCC 患者。
重要的是，卡博替尼片剂和卡博替尼胶囊（被批准用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌）不具有生物等效性，因此不能互换使用。卡博替尼是一种小分子抗血管生成剂和多种酪氨酸激酶的有效靶向抑制剂，这些酪氨酸激酶与 RCC（即 VEGFR-2、MET 和 AXL）以及许多其他酪氨酸激酶（VEGFR-1 和 -3、RET、KIT）的发展有关, FLT3, ROS1, MER, TYRO3, FLT3, TRKB 和 TIE-2) 。
这些酪氨酸激酶与肿瘤血管生成和生长、病理性骨重塑、耐药性和转移进展有关 。在体外研究中，肿瘤细胞系，包括透明细胞RCC线路，迁移，侵入和增殖被抑制卡博替。在临床前肿瘤模型中，卡博替尼剂量依赖性地抑制 VEGFR-2 和 MET 的磷酸化，破坏肿瘤血管系统，诱导肿瘤细胞凋亡，但不促进肿瘤转移。
根据METEOR试验的数据，对先前接受过 VEGF 靶向治疗的典型 aRCC 个体进行了卡博替尼的人群暴露-反应分析 。分析预测，在接受卡博替尼治疗的典型个体中，每天一次 60 毫克剂量（即大多数患者的推荐每日剂量）提供的卡博替尼暴露将提供比每天一次 20 或 40 毫克提供的更大的抗肿瘤活性治疗。然而，在一些非典型患者（例如那些有肝损伤或同时服用某些其他药物的患者）中，每天一次 60 mg 卡博替尼给药后卡博替尼的暴露量可能高于典型患者中显示的剂量，并且20 或 40 毫克/天可能会达到更典型的暴露量，因此具有可比的抗肿瘤活性。现在卡博替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）