选择性磷酸二酯酶 5 抑制剂 (PDE5Is) 彻底改变了男性勃起功能障碍 (ED) 的治疗。作为一种按需治疗，PDE5Is 在治疗 ED 方面具有出色的疗效和安全性，因为它的病因范围很广。尽管如此，这些药物确实有一些对一些患者来说很麻烦的副作用，例如头痛、消化不良、肌痛等。此外，许多患者及其伴侣不喜欢按需治疗 ED 的必要性，理由是希望获得更大的治疗效果。性互动的自发性。2008 年，即第一个市售 PDE5I 发布大约 10 年后，随着美国食品和药物管理局批准每日一次剂量的他达拉非（Tadalafil）用于 ED 管理，ED 管理发生了范式转变。他达拉非延长的半衰期非常适合这种给药方案，并传达了将药物与性行为分开的优势；低剂量治疗还具有降低副作用发生率的理论优势。在这项研究中，我们回顾了这种新的 ED 管理策略的当前技术水平，重点介绍了已发表的关于每日剂量他达拉非方案的疗效和耐受性的报告。
勃起功能障碍 (ED) 被定义为持续和/或反复无法获得或维持足以进行令人满意的性交的阴茎勃起。这个问题在全世界普遍存在，并且与年龄相关的合并症密切相关；因此，随着世界人口老龄化，ED 的发病率可能会急剧增加。ED 与男性及其伴侣的严重心理困扰有关，并且与心血管健康问题明确相关，既是一种共病，也是未来严重血管疾病的前哨事件。
在这个现代时代，选择性 5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5Is) 是 ED 的主要治疗方法。这些药物非常有效，耐受性良好，并且具有非常有利的安全性。在美国，目前有 3 种 PDE5I 可用；西地那非（万艾可®，辉瑞），伐地那非（艾力®，拜耳），他达拉非和（西力士®，礼来-ICOS）。这些药物中的每一种在 ED 管理中都非常有效，尽管药代动力学和副作用特征不同，并且每种药物的结果可能因个体男性而异。另一种 PDE5I，乌地那非，已获准在韩国使用，许多新型 PDE5I 目前正处于不同的开发阶段。
在西地那非和伐地那非均获批后，他达拉非于 2003 年 11 月在美国获准使用。他达拉非与其他 2 种 PDE5Is 的不同之处在于吸收似乎不受摄入高脂肪食物或酒精的影响。在给药后约 2 小时而不是其他 2 种 PDE5Is 发生的 1 小时达到峰值血清浓度。他达拉非的独特之处还在于它具有大约 18 小时的长消除半衰期。这种延长作用时间的潜在优势是其他药物可以暂时与性活动分开。这种药代动力学特性的理论影响是使用这种药物可能更容易恢复性自发性。然而，他达拉非较长的半衰期也使其相对于其他 PDE5Is 更容易出现长期持续不良反应（例如头痛），多达 30% 接受他达拉非治疗的男性报告副作用持续时间超过 12 小时。重要的是，他达拉非的长期给药并未显示出导致人类阴茎组织中 PDE5 的上调，在持续暴露于高剂量西地那非的大鼠阴茎组织中观察到了这种效应。理论上，这种差异可能使他达拉非比西地那非更不可能随着时间的推移由于快速耐受而失去疗效。
长期以来，人们对 PDE5Is 的常规给药作为一种新的 ED 管理方法产生了浓厚的兴趣。每日给药治疗 ED 的优点是将药物使用与性活动完全分开。此外，常规低剂量暴露可能会减少每周性交两次以上的男性的总体药物暴露，并且可以最大限度地减少对更高剂量 PDE5I 有困难的男性的副作用。
他达拉非（Tadalafil）延长的半衰期使其非常适合每日给药和达到稳态血清水平。在多中心、随机、计划使用与按需方案评估 (SURE) 研究中，4,262 名患有 ED 的男性每周 3 次接受 20 毫克他达拉非或在 12 周交叉中按需服用 20 毫克设计。在随访中，双臂超过 60% 的男性报告勃起功能正常化。与基线时的 21% 相比，两组中超过 70% 的男性报告了成功渗透和完成性交的能力。对于任何功效参数，常规给药和按需给药的成功率没有差异。治疗组之间的性交时间存在显着差异，按需组 53% 的尝试和常规剂量组 29% 的尝试发生在给药后 4 小时内。这表明常规剂量组在时间安排方面可能具有更大的灵活性。尽管疗效数据没有显示出差异，但只有 43% 的入选患者更喜欢每周 3 次他达拉非的给药方案。尽管大多数男性更喜欢按需治疗，但很明显，对于少数受试者来说，常规给药也是一个不错的选择。
SURE 研究是许多研究长期服用他达拉非的效用的研究之一。这些努力在 2008 年达到高潮，美国食品和药物管理局批准了他达拉非每天 2.5 毫克或 5 毫克的剂量用于治疗 ED。这种 ED 管理范式的转变不仅代表了一种治疗这种疾病的新方法，而且还代表了我们对这种疾病的观念的改变；ED 不再是严格意义上的需要按需治疗的情境问题，而是一种可以通过常规剂量药物治疗来控制的慢性疾病。微信扫描下方二维码了解更多：
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