卡马替尼(INC280)是一种高选择性和强效的MET受体酪氨酸激酶抑制剂，已在含有MET外显子14跳变的晚期非小细胞肺癌患者中证明了有临床意义的疗效和可管理的安全性。
我们调查了6名健康男性志愿者在一次性口服600mg14c标记的卡马替尼后对卡马替尼的吸收、分布、代谢和排泄。测定了质量平衡、血液和血浆放射性、血浆卡马替尼浓度以及血浆、尿液和粪便中的代谢物谱。
用质谱法鉴定代谢产物结构，并与对照物进行比较。母体化合物占血浆放射性的大部分(42.9%±2.9%)。口服吸收的程度估计为49.6%；血浆中卡马替尼的Cmax在2小时达到(达到Cmax的中位时间)。卡马替尼在血浆中的平均消除半衰期为7.84小时。在末端阶段，卡马替尼的表观分布体积为中高(几何平均473l)。
代谢反应涉及内酰胺的形成、羟基化、n-脱烷基化、羧酸的形成、氢化、n-氧化、葡萄糖醛酸化以及它们的结合。M16是血浆、尿液和粪便中最丰富的代谢物，由内酰胺形成。吸收的卡马替尼主要通过代谢和随后的胆道/粪便和肾脏排泄来消除。放射性物质在7天后完全排出。
细胞色素P450酶亚家族是参与肝微粒体代谢的主要细胞色素P450酶亚家族，体外对肝细胞溶胶的研究表明M16的形成主要由醛氧化酶催化。意义陈述:卡马替尼的吸收、分布、代谢和排泄显示，口服后卡马替尼(capmatinib)具有相当大的全身可用性。它也被广泛代谢并大量分布于周围组织。
平均消除半衰期为7.84小时。最丰富的代谢物M16是由胞质醛氧化酶催化咪唑-三嗪酮形成的。相关性分析、特异性抑制和重组酶表型分析表明，CYP3A是参与[14C]卡马替尼肝微体代谢的主要酶亚家族。详情请扫码咨询：
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