索非布韦每天多少剂量给药

　　索非布韦是一种NS5B聚合酶抑制剂，每天以400 mg的剂量给药。索非布韦在细胞内被代谢并形成活性代谢物GS-461203，然后进行去磷酸化，从而形成非活性化合物GS-331007。GS-331007主要经肾脏排泄（占给药剂量的78％）。Sofosbuvir是P-gp和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的底物，与血浆蛋白的结合率为61–65％。GS-331007最低限度地与血浆蛋白结合。

　　在一项索非布韦的药代动力学特性研究中，CP-B和CP-C患者服用7天后400 mg索非布韦的稳态AUC相对于对照对象分别增加了126％和143％。GS-331007的AUC略有增加：分别为18％和9％。Lawitz等报告说，与非肝硬化对照组相比，肝功能不全患者（CP-B和CP-C）的索非布韦的Cmax和AUC值分别增加80％和130％。在这三组中，GS-331007的药代动力学相似。

　　在轻，中和重度肾功能不全的患者中，索非布韦的AUC值与对照组相比分别升高了61％，107％和171％。这些患者中GS-331007的AUC值分别提高了55％，88％和451％。透析前后的给药影响了GS-331007的暴露，因为在透析过程中将其清除。透析4小时后，将给药剂量的18％已被除去。

　　一项比较每天或仅在透析当天服用400 mg索非布韦的研究表明，两个治疗组均未积累索非布韦或GS-331007 。每天200索非布韦和小剂量利巴韦林治疗严重肾功能不全的患者。与历史对照相比，患者的索非布韦暴露水平相当，GS-331007浓度高四倍。最近发表的一项针对十名患者的研究描述了索非布韦在GFR <30 mL / min（平均肌酐清除率26.2 mL / min）的患者中的稳态药代动力学，显示了可比的结果。与肾功能正常的患者相比，GS-331007和索非布韦的暴露分别增加了6倍和1.4倍。

　　由于研究仍在进行中，制造商不建议在患有严重肾功能不全或ESRD的患者中使用索非布韦。主要问题可能是增加接触GS-331007（AUC 451％）。这是由于GS-331007的间隙减小所致。但是，GS-331007的增加暴露与毒性增加无关。更多关于索非布韦的问题，比如索非布韦多少钱一瓶，可微信扫描下方二维码了解更多：