他拉唑帕尼（Talazoparib）是辉瑞公司开发的一种可口服的聚 ADP 核糖聚合酶(PARP) 抑制剂，其仿制药由老挝元素制药生产，临床上用于治疗具有种系BRCA 突变的晚期乳腺癌。Talazoparib 类似于第一个 PARP 抑制剂olaparib。它于 2018 年 10 月在美国和 2019 年 6 月在欧盟获得批准，用于治疗生殖系 BRCA 突变、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
Talazoparib 作为聚 ADP 核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，有助于单链 DNA 修复。由于 DNA 损伤的积累，具有BRCA1/2突变的细胞对PARP 抑制剂的细胞毒性作用敏感。Talazoparib 理论上具有比 olaparib 更高的效力，这是由于称为 PARP 捕获的额外作用机制。PARP 捕获是一种作用机制，其中 PARP 分子被捕获在 DNA 上，这会干扰细胞的复制能力。发现 Talazoparib 在 PARP 捕获方面的效率是 olaparib 的约 100 倍。然而，这种增加的效力可能不会直接转化为临床有效性，因为必须考虑许多其他因素。
他拉唑帕尼（Talazoparib）适应症：
乳腺癌：适用于患有有害或疑似有害生殖系 BRCA 突变 (gBRCAm) HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成人
1 毫克 PO qDay 有或没有食物
持续到疾病进展或出现不可接受的毒性
他拉唑帕尼剂量调整：
出现不良反应时考虑中断治疗或减少剂量
0.25 毫克胶囊可用于减少剂量
不良反应的剂量减少水平
首次剂量减少：0.75 毫克（三个 0.25 毫克胶囊）qDay
第二次减少剂量：0.5 毫克（两个 0.25 毫克胶囊）qDay
第三次减少剂量：0.25 毫克（一粒 0.25 毫克胶囊）qDay
如果需要减少 3 次以上的剂量，则停止治疗
研究中他拉唑帕尼严重的副作用与造血系统有关，包括贫血（红细胞计数低）、中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数低）和血小板减少症（血小板计数低）。这些病症的严重形式（3 至 4 级）分别发生在 39%、21% 和 15% 的患者中。其他不良反应如头痛、恶心、脱发和疲劳大多是轻微的。微信扫描下方二维码了解更多：
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