他达拉非tadalafil在更大程度上是利那洛肽增加了结肠的cGMP

　　背景：肠GC-C/cGMP途径可能与肠易激综合征（IBS）的内脏超敏反应和液体分泌有关。鸟嘌呤环化酶C激动剂利那洛肽（已批准用于IBS便秘）在儿童中禁用，因为它可能引起严重的腹泻。　　

　　相反，在肺动脉高压患儿中，通过抑制磷酸二酯酶5（PDE-5）增加cGMP的药物耐受性良好。因此，我们调查了利奈洛肽在IBS中的有益作用是否可由PDE-5抑制剂他达拉非（tadalafil）共享，而没有利那洛肽的严重腹泻报道。由于抑郁症通常与IBS并存，并且与它的病理生理有关。由于他达拉非（tadalafil）被全身吸收并穿过血脑屏障，而利那洛肽则不能，　　

　　方法：将72只大鼠分为6组，分别为对照组，未治疗组，对照组他达拉非（tadalafil），对照组利那洛肽，未经治疗的IBS，IBS他达拉非（tadalafil）和IBS利那洛肽治疗。在0至4°C的胃内盐水中诱导IBS持续14天。　　

　　结果：两种药物均能降低内脏超敏反应和结肠Cfos。他达拉非（tadalafil），在更大程度上是利那洛肽增加了结肠的cGMP，粪便颗粒（8.66±4.6（IBS），而14.8±3.3（他达拉非（tadalafil）），20±1.2（利那洛肽），粪便含水量（29.8±5.5（IBS），相比47.83±12.6（他达拉非（tadalafil）），63.58±11.6（利那洛肽）和减少的肠道转运时间（行进距离百分比：29±6.1（IBS），而40.58+7.5（他达拉非（tadalafil）），51.83±8.3（利那洛肽）。　　

　　与利那洛肽相比，利那洛肽，海马cGMP的增加和行为测试得分得到了改善（固定时间：97.3±12.5s（IBS）与68±12.8（他达拉非（tadalafil）），80±17.06（利那洛肽）。　　

　　结论：全身性PDE-5抑制剂可能是IBS中局部作用鸟嘌呤环化酶激动剂的替代品，其引起的腹泻程度较小，对相关行为改变的影响更大。详情请扫码咨询：