卡马替尼Tabrecta靶向并选择性地与MET结合

　　卡马替尼 (Tabrecta)是一种口服、小分子间叶细胞转化(MET)抑制剂，由诺华肿瘤公司(Novartis Oncology)开发，获得Incyte Corporation的许可，用于肺癌的治疗。卡马替尼靶向并选择性地与MET结合，包括由外显子14跳变产生的突变，并抑制由突变的MET突变驱动的癌细胞生长。

　　2020年5月，口服卡马替尼在美国获得全球首个批准，用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，该患者的肿瘤有一个突变，导致MET外显子14跳脱，这是fda批准的测试。一些国家正在进行治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌、头颈癌和实体肿瘤的临床开发。这篇文章总结了在卡马替尼的开发中导致其首次批准的里程碑。

　　2009年11月，诺华与Incyte公司达成全球独家授权协议，开发两种口服靶向调查疗法卡马替尼 (INCB 28060)和ruxolitinib (INCB 18424)，用于骨髓纤维化和其他癌症。根据协议条款，诺华负责卡马替尼的全球开发。

　　卡马替尼在1期临床试验后的所有费用和活动由诺华公司负责。根据卡马替尼的开发和商业化里程碑，Incyte有资格在第一个里程碑后获得额外的付款，并将获得卡马替尼未来销售的版税。Incyte保留了联合开发和联合推广药剂[8]的选择权。

　　2014年10月，诺华(Novartis)与百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)达成临床合作，在1/2期NSCLC患者的临床试验中，评估三种分子靶向化合物联合BMS的PD-1免疫检查点抑制剂nivolumab的安全性、耐受性和初步疗效。

　　根据协议条款，诺华将对卡马替尼（Tabrecta）、ceritinib和EGF816联合BMS的实验性免疫疗法nivolumab进行评估。没有披露此次合作的更多细节。详情请扫码咨询：