索非布韦适应症

　　雷迪帕韦/索非布韦被批准用于治疗成人的慢性C型肝炎病毒（HCV）基因型1感染。雷迪帕韦/索非布韦已经评估有和没有在治疗过和治疗经验的患者利巴韦林8，12，或24周的慢性HCV基因型1感染。它也被评估用于治疗HCV基因型2，3，4，5，和67Ledipasvir已结合了研究与非结构蛋白（NS）3蛋白酶抑制剂vedroprevir（GS-9451），咪唑并吡啶HCV基因型1感染成人的初治者tegobuvir（GS-9190）和利巴韦林。它也正在研究与vedroprevir，利巴韦林，聚乙二醇干扰素和6至24周感染HCV基因型都treatmentnaive和治疗经验的成人组合。

　　2013年，美国大约有320万人患有慢性HCV感染，但仅诊断出180万人。在这些患者中，有1到120万（32％到38％）被转诊，而220,000到360,000（7％到11％）得到了治疗。HCV基因型1a和基因型1b占所有HCV感染的73％，被认为是更难治疗的肝炎病毒。从历史上看，大多数用于治疗HCV基因型1的药物方案都包括干扰素产品和利巴韦林，并带有或不带有其他抗病毒剂。

　　索非布韦是一种前药，具有活性代谢物和直接作用的抗病毒剂，可抑制HCV NS5B RNA依赖性聚合酶（一种在病毒复制中至关重要的成分）。索非布韦的活性代谢产物尿苷类似物三磷酸酯（GS-461203）具有对抗HCV基因型1、2、3、4和6的活性，可作为链终止剂。GS-461203还可以示出针对基因型5a中的功效。GS-461203不抑制人类DNA聚合酶或人类或线粒体RNA聚合酶。

　　索非布韦通过多种机制在肝脏中广泛代谢。该代谢过程需要人组织蛋白酶A或羧酸酯酶1来催化羧酸酯部分的水解。另外，组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1促进氨基磷酸酯的切割，并且嘧啶核苷酸的生物合成途径促进磷酸化。该过程产生了索非布韦的活性核苷类似物三磷酸酯GS-461203。GS-461203的去磷酸化作用导致产生了在体外没有抗HCV活性的代谢产物GS-331007。索非布韦占药物相关物质全身性暴露的4％，而GS-331007占90％。

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