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索非布韦(sofosbuvir)作用机制以及索非布韦(索华迪)用法?

时间:2018-01-29 15:21 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  吉利德科学公司在北京宣布,首个覆盖慢性丙型肝炎1、2、3、4、5和6型基因型的口服抗病毒药物索非布韦(索华迪)正式在华上市,用于与其它药物联合,治疗成人泛基因型及12岁到18岁青少年基因2型和3型丙型肝炎,为患者提供更简便的治愈选择。索非布韦(索华迪)的正式上市,也是吉利德科学这一全球领先的生物制药公司进入中国后的第一次公开亮相。
 
  
  索非布韦是第一个抗丙肝病毒的核苷类聚合酶抑制剂,2013年首先在美国上市,2017年9月在我国获批用于治疗丙肝病毒感染。索非布韦的英文名称为“Sofosbuvir”,在欧美国家上市的商品名为“Sovaldi”,在我国上市的商品名为“索华迪”。根据非结构蛋白的英文缩写及其在丙肝病毒多聚蛋白中的排列顺序,丙肝病毒的聚合酶也被缩写成“NS5B”。NS5B在病毒复制中主要发挥RNA依赖的RNA聚合酶功能。丙肝病毒是一种单股正链RNA病毒。病毒在肝细胞复制时,先要以母体病毒的正链RNA为模板,在NS5B聚合酶作用下,复制出互补的负链病毒RNA,然后再以负链RNA为模板复制出大量子代病毒RNA。在这一过程中,NS5B聚合酶是其中所必需的关键酶,而且人类细胞中没有近似功能的酶,没有NS5B聚合酶的参与丙肝病毒则无法复制。索非布韦就是一种核苷类NS5B聚合酶抑制剂。
  
  索非布韦吸收后在肝脏内先代谢成三磷酸尿嘧啶类似物(尿苷三磷酸类似物),三磷酸尿嘧啶类似物可以掺入到HCV RNA链中,“假扮”成病毒复制时需要的核苷三磷酸,“掺合”到新生病毒RNA链中,与丙肝病毒复制所需的NS5B聚合酶发生竞争性结合,用假“核苷”代替了病毒复制所需的真“核苷”,形成错误的病毒RNA模板,导致病毒RNA链的延长提前中止,丙肝病毒复制也因此被终止。
  
  详情请访问  丙肝  http://www.kangantu.org

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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