他拉唑帕尼/他拉唑帕利是第四个获批乳腺癌的PARP抑制剂

　　在去年 10 月获得 FDA 的批准后，欧盟委员会现在也批准了 PARP 抑制剂他拉唑帕尼（他拉唑帕利）用于具有遗传性 BRCA 突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

　　要接受 PARP 抑制剂，患者之前必须在局部晚期或转移性（新）辅助治疗中接受过蒽环类和/或紫杉类药物治疗，除非他们被认为不适合此类治疗。对于激素受体阳性的乳腺癌患者，应该已经接受过内分泌治疗的预防性治疗或被认为不适合。

　　辉瑞去年通过以 140 亿美元收购 Medivation 获得了他拉唑帕尼（他拉唑帕利）的权利。

　　该药物是 PARP 抑制剂类的第四个成员，该类药物已经包括 olaparib（阿斯利康）、niraparib（Tesaro）和 rucaparib（Clovis Oncology）。前两个已经出现在意大利，第三个应该很快就会到达。

　　他拉唑帕尼（他拉唑帕利）的注册申请得到了 III 期 EMBRACA 研究结果的支持。在去年 12 月公布的研究结果中，与安慰剂相比，他拉唑帕尼（他拉唑帕利）与更高的无进展生存期 (PFS) 相关，在预定义的亚组中结果一致。具体而言，接受他拉唑帕尼（他拉唑帕利）治疗的患者的中位 PFS 为 8.6 个月，接受化疗的患者为 5.6 个月，这意味着疾病进展风险降低了 46%。

　　作为与 Array BioPharma 合作的一部分，辉瑞还在晚期和 BRCA 控制的乳腺癌、早期三阴性乳腺癌和 DNA 损伤修复性前列腺癌中以及与其他药物联合开发他拉唑帕尼（他拉唑帕利）。

　　PARP 抑制剂如何发挥作用

　　与抗血管生成药物一起，Parp 抑制剂（首字母缩写词来自聚 ADP 核糖聚合酶）代表了未来可能与化疗具有同等重要性的另一类药物，迄今为止，它是手术后卵巢癌治疗的基石.

　　它们的作用在于取消卵巢肿瘤细胞中的 DNA 修复机制，从而导致患病细胞死亡。

　　这解释了在疾病由一个或两个 Brca 基因突变引起的情况下的特殊有效性，相当于新诊断的 20%。由于这些 DNA 变化不存在于健康细胞中，因此它们在上皮性卵巢肿瘤中的作用比化疗药物更具选择性。微信扫描下方二维码了解更多：