他拉唑帕尼/他唑帕尼是聚（ADP-核糖）聚合酶1和2的抑制剂

　　他拉唑帕尼（他唑帕尼）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）1和2的抑制剂，它们在DNA修复中起重要作用。他拉唑帕尼通过抑制PARP催化活性和PARP捕获发挥其细胞毒性作用。这会导致持续的单链DNA断裂，最终导致双链DNA断裂，而在DNA损伤修复机制存在缺陷的肿瘤中，包括在乳腺癌易感基因1或2（BRCA1 / 2）中发生突变的肿瘤，双链DNA断裂就无法准确修复。尽管PARP抑制剂已成为一种有效的癌症治疗方法，但它们也影响造血功能，这解释了这些药物观察到的血液学副作用。

　　他拉唑帕尼是种系BRCA突变的晚期乳腺癌患者的可行选择。作为对EMBRACA试验报告结果的跟踪，以强调与化学疗法相比的毒性模式，并概述了在临床实践中通过剂量调整和或标准支持疗法管理他唑帕尼毒性的指南关心。

　　在临床试验中，他拉唑帕尼患者种系显示出效力BRCA（克BRCA）-mutated，局部晚期或转移性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌。在EMBRACA III期研究中，与医生选择的化疗方案相比，他唑帕尼改善了无进展生存期（PFS）（PCT；危险比[HR]为0.54； 95％置信区间[CI]为0.41-0.71；p<.001 ），而他拉唑帕尼的安全性可控。他拉唑帕尼显着改善了总体病情，并延迟了多个患者报告的，与癌症相关的和乳腺癌相关的特定症状，功能，整体健康状况和生活质量（GHS / QoL）的确定的临床意义上显着恶化（TTD）， PCT。

　　许多患有BRCA突变的乳腺癌患者都接受了化学疗法的治疗，这与高毒性和患者报告的结局（PROs）显着恶化有关。他拉唑帕尼相对于化学疗法具有良好的疗效，安全性和PRO概况，是患有gBRCA突变的晚期乳腺癌患者的可行选择。这些结果支持美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局在此设置他拉唑帕尼批准。我们提供了来自EMBRACA的他唑帕尼的更详细的安全性分析，以突出其与化疗相比的毒性模式，并概述了通过剂量调整和/或标准支持治疗在临床实践中管理他唑帕尼毒性的指南。关于他拉唑帕尼的购买？更多详情可咨询下方微信。