9名患者接受了乐伐替尼（乐卫玛）[20 mg（n= 3）；24 mg（n=6）]。没有观察到DLT。最常见的AE是血小板减少症，血液中的甲状腺刺激激素增加和高血压（89％），其次是白细胞减少症，头痛和蛋白尿（78％）。浓度-时间曲线下的面积和观察到的最大浓度按比例增加剂量。PK曲线与非研究相似。一名平滑肌肉瘤患者表现出部分反应，三名患者病情稳定超过6个月。
乐伐替尼是针对VEGF受体1-3，成纤维细胞生长因子（FGF）受体1-4，血小板衍生的生长因子受体α，ret原癌基因和v-kit Hardy-Zuckerman 4猫科动物的多种受体酪氨酸激酶的口服抑制剂肉瘤病毒癌基因同系物（的c-Kit）。在临床前模型中，乐伐替尼在体外可抑制VEGF和FGF驱动的人脐静脉内皮细胞增殖和管形成。口服乐伐替尼治疗可显着抑制过表达的VEGF或FGF诱导的体内血管生成。
乐伐替尼的1期研究已经在患有实体瘤的患者中进行了探索，探讨了各种剂量水平和不同的给药方案：欧盟（EU）每天一次（QD）连续给药，每天两次（BID） ）在美国进行连续给药，在进行BID间歇给药（2周开/ 1周休）。根据这些1期研究的临床和药代动力学（PK）数据，已确定乐伐替尼作为单药的推荐剂量为24mg连续QD剂量。
乐伐替尼在甲状腺癌，子宫内膜癌，肾癌的2期研究中显示令人鼓舞的抗肿瘤活性。]和非鳞状，非小细胞肺癌。近期，在一项3期研究（SELECT研究）中，乐伐替尼在放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者中显示出与安慰剂相比无进展生存期显着改善，并且最近已被批准用于这种适应症。通过调整剂量和药物治疗可以控制本研究的毒性。任何级别的最常见不良事件（AE）是高血压，腹泻，疲劳或乏力，食欲下降，体重减轻和恶心。
先前的1期研究使用的是片剂，尽管3期研究的最终制剂是胶囊。一项针对健康志愿者的临床药理研究表明，乐伐替尼片剂与胶囊制剂之间无需调整剂量。但是，尚无关于乐伐替尼胶囊在实体瘤患者中进行1期研究的报道。此外，当连续进行QD时，尚无日本实体瘤患者使用乐伐替尼的PK或安全性数据的报道。因此，我们对日本晚期实体瘤患者进行了连续不断的乐伐替尼胶囊剂量递增试验，剂量高达24 mg QD。现在乐伐替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）