简介:大约3-7%的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)是由间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排驱动的。克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼是活性ALK抑制剂(ALKi),用于治疗这种由癌基因驱动的NSCLC子集。随着时间对ALKi产生耐药性,正在开发新的治疗方法。劳拉替尼Lorlatinib是一种有效的第三代ALKi,能够克服第一代或第二代ALKi产生的耐药性突变。
涵盖的领域:在此,作者回顾了劳拉替尼Lorlatinib的作用机制、药代动力学、药效学、临床疗效和安全性,并提供了他们对该药物的未来展望。
专家点评:劳拉替尼Lorlatinib是一种有效的ALK和ROS-1抑制剂,对许多获得性ALK耐药突变也具有活性。临床试验表明劳拉替尼Lorlatinib在ALK重排晚期NSCLC中具有强大的全身和颅内抗肿瘤活性。劳拉替尼Lorlatinib的不良事件是独特且可控的。这些包括低胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、认知影响、体重增加和腹泻。Loratinib将在ALK重排NSCLC的管理中发挥越来越重要的作用,ALKi的最佳测序正在进一步研究中。详情请扫码咨询:
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