来那替尼(奈拉替尼)的给药方案是什么?
240 毫克(六片 40 毫克片剂),每日一次,随餐服用,最好在早上服用完成曲妥珠单抗治疗后 1 年内开始并连续服用 1 年调整剂量以 40 毫克递减来管理不良事件(最小剂量 120 毫克)
特殊人群应该如何使用来那替尼?
肾功能不全患者:轻度至中度损伤:无需调整剂量;严重损伤或透析:不推荐(缺乏数据)。
肝功能损害患者:轻度至中度(Child–Pugh A 或 B):无需调整剂量;严重损伤(Child–Pugh C):禁忌。
女性:有生育潜力:必须采用高效避孕措施(可能对胎儿造成伤害);怀孕期间:不应使用(缺乏数据;可能对胎儿造成伤害);
母乳喂养的妇女:仅当对母亲的潜在益处超过母乳喂养孩子的益处时才使用(缺乏数据);
老年患者:无需调整剂量;仔细监测肾功能不全和脱水(与年龄相关的风险)。
关于来那替尼的使用还有哪些其他特殊警告/注意事项/监测要求?
腹泻:在来那替尼的第一剂给药时开始使用止泻药进行预防,在最初的 1-2 个月内保持止泻药的规律给药,并滴定至每天 1-2 次排便需要适当调整来那替尼的剂量和饮食改变;
肝毒性:在第 1 周监测 ALT、AST 和总胆红素水平,然后在前 3 个月每月监测一次,之后每 6 周在治疗期间或根据临床指征监测在需要静脉输液治疗的≥ 3 级腹泻患者和有肝毒性体征或症状的患者中监测肝功能检查;
左心室功能障碍:对已知心脏危险因素的患者进行心脏监测(有明显心脏病史或左心室射血分数低于正常下限的患者缺乏数据);
皮肤和皮下组织疾病:仔细监测有症状的患者。
来那替尼和其他药物之间有哪些潜在的临床相关相互作用?
PPI 和 H2 受体拮抗剂:不建议;
抗酸剂:来那替尼和抗酸剂的单独给药间隔 ≥ 3 小时强;
CYP3A4/P-gp 诱导剂:禁忌(可能会减少来那替尼的全身暴露);
中度 CYP3A4/P-gp 抑制剂:禁忌(可能会增加来那替尼的全身暴露)。微信扫描下方二维码了解更多:
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