索马鲁肽Semagalutide对肥胖受试者各方面的影响

　　该试验的目的是研究索马鲁肽（Semagalutide）对体重减轻的作用机制。索马鲁肽是目前正在开发的用于治疗 T2D 的人类 GLP-1 类似物，其结构与利拉鲁肽相似。索马鲁肽与天然人 GLP-1具有 94% 的结构同源性，具有三个重要的修饰：第 8 位的氨基酸取代使索马鲁肽不易被二肽基肽酶-4 降解；肽主链的赖氨酸酰化与第 26 位的间隔基和 C-18 脂肪二酸链提供了与白蛋白的强特异性结合；

　　34 位的另一个氨基酸取代阻止了 C-18 脂肪二酸在错误位点的结合。这些修改使司美鲁肽的半衰期延长了大约一周，使其适合每周给药一次。与需要每天一次/两次给药的第一代 GLP-1RA 相比，每周一次给药可能会提高患者的依从性和生活质量。索马鲁肽与糖尿病患者的 HbA1c 和体重的剂量依赖性降低有关。作为 GLP-1RA，索马鲁肽对食欲控制作用的试验可能会进一步阐明 GLP-1 受体在该过程中的作用。

　　这项随机、双盲、安慰剂对照、两期交叉试验在 30 名肥胖受试者中研究了 12 周每周一次皮下注射司美鲁肽（剂量递增至 1.0 mg）的效果。评估了随意能量摄入、食欲、口渴、恶心和健康状况、饮食控制、食物偏好、静息代谢率、体重和身体成分。

　　标准化的早餐后，索马鲁肽，与安慰剂相比，导致了较低的随意午餐期间能量摄入（-1255 千焦;P <0.0001）和随后的晚餐期间（P = 0.0401）和小吃（P = 0.0034 )，导致全天所有随意进餐的总能量摄入减少 24%(-3036 kJ;P < .0001）。与安慰剂相比，索马鲁肽的禁食总体食欲抑制评分有所改善，而恶心评分相似。索马鲁肽与较少的饥饿感和对食物的渴望、更好地控制饮食和对高脂肪食物的偏好较低有关。根据瘦体重调整的静息代谢率在治疗之间没有差异。索马鲁肽导致平均体重从基线减少 5.0 kg，主要来自体脂肪量。

　　治疗 12 周后，与安慰剂相比，索马鲁肽的随意能量摄入显着降低，索马鲁肽观察到相应的体重减轻。除了减少能量摄入外，索马鲁肽引起体重减轻的可能机制包括食欲和食物渴望减少、更好地控制饮食以及对高脂肪、高能量食物的相对偏好降低。现在索马鲁肽的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。