卡博替尼（Cabometyx）已获批准用于已接受抗血管生成治疗的晚期透明细胞RCC患者，并制成片剂，起始剂量为60 mg日常。三片剂强度（20毫克，40毫克和60毫克）为临床医生提供了灵活地修改剂量。卡博替尼也被批准为渐进的，转移性甲状腺髓样癌，但被配制成胶囊，用每日一次的140毫克的起始剂量。重要的是，片剂和胶囊剂不是生物等效的，也不是可互换的。
在关键的III期开放性METEOR研究中，将658例晚期透明细胞RCC和至少一种先前以VEGFR为靶点的治疗患者随机分配为每天接受60 mg卡博替尼或10 mg依维莫司（一种批准的二线治疗）用于高级RCC。PFS的主要终点和ORR和OS的关键次要终点：卡博替用在所有的三个关键功效参数显著改善相关。在整个研究人群中，卡博替尼的中位PFS为7.4个月，依维莫司为3.9个月（HR 0.51，95％CI 0.41–0.62；P<0.0001），通过独立的放射学评价得出的ORR为17％vs 3％（P<0.0001）。卡博替尼的中位OS为21.4个月，依维莫司为16.5个月（HR 0.66，95％CI 0.53-0.83；P= 0.00026）。在所有研究的亚组中都观察到卡博替尼的PFS和OS获益，包括先前治疗，转移部位和肿瘤负荷所定义的亚组。
在METEOR期间，卡博替尼组中没有意外的类型或发生治疗的AE发生率，安全性数据在PFS的初始数据截止（2015年5月22日）和OS的后来截止（2015年12月31日）之间是可比的。为在本次审查的一致性，我们讨论的结果从总体研究人口2015年5月22日截止，因为大多数安全分析报告均与此数据集，包括产品标签。卡博替尼治疗组中最常见的任何级别的不良事件为腹泻（74％），疲劳（56％），恶心（50％），食欲下降（46％），掌–红斑感觉异常综合征（PPES）（42％） ，高血压（37％），呕吐（32％），体重减轻（31％），便秘（25％），消化不良（24％）和口腔炎（22％）。通常，这些AE的严重程度为1级或2级，并在治疗期间的早期发生。中位时间发病高血压，PPES，任何级的腹泻是从治疗开始不到5周。
在METEOR研究期间，卡博替尼的剂量中断和减少很常见，但有效。据报道，接受卡博替尼治疗的患者中有60％的患者剂量减少，导致平均每日平均剂量为44 mg，但只有9％的患者因AE停药。导致卡博替剂量减少最常见的AE是腹泻（16％），PPES（11％），疲劳（10％），和高血压（8％）。卡博替尼的剂量修改在早期进行，首次给药中位时间为38天，首次给药中位时间为55天。
尽管此审查的重点是管理更常见的AE，但医疗保健提供者应了解卡波替尼的整体安全性，包括罕见但严重的AE。这些包括出血，胃肠道（GI）穿孔，瘘管，血栓形成事件和可逆性后脑白质脑病综合征。在METEOR期间，≥3级事件的静脉和混合/未指定血栓事件的发生率为3.6％，出血为2.1％，胃肠道穿孔和瘘管的发生率为<1％。没有可逆的后脑白质脑病-综合征事件。
总体而言，卡博替尼的安全性和耐受性与批准用于RCC的其他TKI一致。剂量减少的情况并不少见的TKI中，因为患者间药代动力学变化的。的卡博替剂量应根据个体患者可耐受最高水平，预防和支持性护理措施一起。现在卡博替尼的购买也是非常多，更多详情可咨询下方微信。
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