达拉非尼（Dabrafenib）是BRAF激酶多种突变形式的抑制剂。达拉非尼对包括BRAF在内的270种激酶的选择性的体外测试显示，在91％的测试激酶中，达拉非尼对BRAF的选择性是其400倍。体外模型证明达拉非尼显着降低ERK磷酸化，导致细胞停滞在G1期并随后导致细胞死亡。在转移性黑色素瘤的治疗中，BREAK-III阶段的BREAK-3期临床试验证明了达拉非尼单药治疗优于标准化疗的疗效。
在为该试验筛选的733名IV期或不可切除的III期黑色素瘤患者中，有250名患者被随机分配接受达卡巴嗪化学疗法（每3周静脉注射1,000 mg / m2）或口服达拉非尼单药疗法（每天两次150毫克）。总共187例患者被分配入达拉非尼组，而63例患者被纳入达卡巴嗪组。达拉非尼组的中位无进展生存期（PFS）为5.1个月，而达卡巴嗪组为2.7个月，危险比为0.30（95％置信区间[CI]：01.8-0.51；p<0.0001）。但是，达拉非尼组中的大多数患者在最初的疾病反应后1年内出现疾病抵抗力。
晚期非小细胞肺癌（NSCLC）仍然是世界范围内重要的健康负担。超过85％的肺癌病例是NSCLC，其中1％的病例中有10％–30％发生在非吸烟者中。2所肺癌导致全世界每年160只万人死亡，并预计将导致美国的155000人死亡独自一人在2017年虽然患者早期疾病保持治愈的最大机会，NSCLC患者中约70％与呈现诊断时出现晚期或转移性疾病。传统的基于铂的联合化疗导致的缓解率（RRs）约为20％–40％。不幸的是，长期的长期反应仍然难以捉摸，晚期NSCLC患者的中位生存期距诊断仅一年。
靶向疗法的出现提供了延长生存期的可能性，而超出了传统细胞毒性化学疗法所见的有限反应。随着达拉非尼和曲美替尼（TAFINLAR近期批准®和MEKINIST®，诺华制药公司，巴塞尔，瑞士）的组合对晚期NSCLC患者有BRAF V600E突变，我们现在有一个额外的工具来治疗这些患者。
虽然黑色素瘤存在对BRAF抑制的固有抗性，但据报道在突变型BRAF病例中，仅约10％的BRAF抗性是固有的。获得了剩余的90％抵抗BRAF抑制的黑色素瘤病例。由于肿瘤异质性和同一肿瘤内多个耐药途径的发展，使得BRAF抑制耐药性的发展更加复杂。通常，所有患者都发展出多种抗BRAF抑制的机制。黑色素瘤内已知的耐药性途径包括MAPK中的获得性激活突变（NRAS，KRAS，BRAF扩增，BRAF选择性剪接，MEK1 / 2和CDKN2A）以及PI3K–PTEN–AKT途径内的改变。这种对BRAF抑制剂抵抗的现象促使了靶向联合疗法的出现。现在达拉非尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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