背景：伊马替尼Imatinib是一种用于淋巴细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂药物，由于其心脏毒性和肝毒性副作用，一直存在局限性。本研究的目的是开发一种靶向药物载体，通过药物的控释来最大限度地减少这些不良反应。
方法：KIT-5纳米粒子用3-氨基丙基三乙氧基硅烷功能化，并与利妥昔单抗结合，作为B细胞CD20阳性受体的靶向剂。然后将它们装入伊马替尼Imatinib并对其物理特性进行表征。通过MTT法在Ramos（CD20阳性）和Jurkat细胞系（CD20阴性）中研究了纳米颗粒的细胞毒性，并通过荧光显微镜显示了它们的细胞摄取。Wistar大鼠接受50mg/kg游离药物或靶向纳米粒子的腹膜内注射21天。然后测定动物血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)和乳酸脱氢酶(LDH)的水平。
结果：伊马替尼Imatinib的靶向纳米颗粒对拉莫斯细胞比对Jurkat细胞更具细胞毒性。生化分析结果显示，与游离药物组相比，用靶向纳米粒子治疗的动物的AST、ALT、ALP和LDH水平显着降低。与游离伊马替尼Imatinib相比，组织病理学结果表明动物的心脏毒性和肝毒性较小，这些动物通过当前设计的递送系统接受药物。
结论：所得结果证实，利妥昔单抗靶向KIT-5纳米粒在伊马替尼Imatinib控释中具有前景，可降低其心脏毒性和肝毒性副作用。详情请扫码咨询：
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