目的:综述多替拉韦钠(一种整合酶链转移抑制剂(INSTI))的药理学、安全性和有效性,并讨论其在治疗HIV-1感染患者中的作用。
数据来源:检索到2013年8月的PubMed文章使用搜索词S/GSK1349572、dolutegravir和整合酶抑制剂进行识别。信息还从包装说明书、引用的出版物参考、专业会议摘要和ClinicalTrials.gov注册表中确定。
研究选择和数据提取:选择英文文章进行评估,优先考虑在HIV-1感染患者中进行的安全性、有效性和药代动力学研究。
数据合成:Dolutegravir是一种新的INSTI,被批准用于HIV-1感染的成人和青少年儿童的联合治疗。四项3期研究为目前在未接受抗逆转录病毒治疗和接受过抗逆转录病毒治疗的成人中进行标记提供了基础。这些研究的结果表明,在未接受过抗逆转录病毒治疗的患者中,dolutegravir的疗效不劣于raltegravir,而在接受过抗逆转录病毒治疗的患者中则优于raltegravir。在未接受抗逆转录病毒治疗的患者中也证明了依非韦伦和达芦那韦/利托那韦的优越性。
Dolutegravir具有良好的耐受性,药物相互作用的可能性较低,并且血清半衰期长,因此可以在没有预先存在INSTI耐药性的患者中每天给药一次。对于已知或怀疑对第一代INSTI产生耐药性突变的患者,建议每天给药两次。多替拉韦钠因抑制肾有机阳离子转运蛋白2而开始后血清肌酐轻度升高,但不反映肾小球滤过的变化。
结论:Dolutegravir是第一个第二代INSTI,与当前的整合酶抑制剂和其他优选的抗逆转录病毒药物相比,具有多项优势。需要长期疗效和安全性来确定多替拉韦钠在治疗中的作用。详情请扫码咨询:
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