背景：卡博替尼（Cabozantinib）抑制酪氨酸激酶，包括MET，AXL，VEGFR2，RET，KIT和ROS1，并已在多种肿瘤类型中显示出抗肿瘤活性。这项1期研究（NCT01553656）的主要目标是确定日本患者卡博替尼（Cabozantinib）的最大耐受剂量（MTD）和推荐的2期推荐剂量（RP2D）。
患者和方法：在日本的2个地方招募了患有晚期实体瘤的患者。在确定MTD和RP2D之后，启动了由3个分子定义的队列（EGFR突变；KRAS突变；ALK，RET或ROS1融合）组成的非小细胞肺癌（NSCLC）的扩展。该研究已在ClinicalTrials.gov（NCT01553656）上注册。
结果：招募了43名日本患者（剂量递增，n=23；NSCLC扩展，n=20）。卡博替尼（Cabozantinib）胶囊的MTD为每天60mg，卡博替尼（Cabozantinib）片剂的RP2D为每天60mg。剂量限制的毒性是高血压，蛋白尿和静脉栓塞。日本患者的安全性和药代动力学与非日本患者一致。
常见的不良反应包括掌-红斑感觉异常，高血压和腹泻。在剂量递增队列中，在多种类型的肿瘤中均观察到肿瘤病变大小的减少，在9例NSCLC患者中有4例观察到部分反应（EGFR突变，n=1；ALK融合，n=2；RET融合，n=1）。在NSCLC扩展中，有4例EGFR突变的NSCLC患者有部分反应。其余16个（EGFR突变，n=11；KRAS突变，n=2；ALK融合，n=1；和RET融合，n=2）具有稳定的疾病作为最佳反应。
结论：卡博替尼（Cabozantinib）在日本实体瘤患者中具有可控的安全性。在非小细胞肺癌的各种分子亚型中观察到了应答。详情请扫码咨询：
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