卡博替尼Cabozantinib治疗肾细胞癌的详细情况

　　卡博替尼（Cabozantinib）是许多酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被认为与肿瘤生长和血管生成有关。对于患有肾细胞癌的患者，在接受血管内皮生长因子受体抑制剂（如索拉非尼，帕唑帕尼或阿昔替尼）治疗后已有进展。

　　卡博替尼的批准是基于658例患有晚期疾病的预治疗患者的开放标签III期试验。他们被随机分配接受卡博替尼60毫克或依维莫司10毫克每天一次。卡博替尼的中位无进展生存期（7.4 vs 3.9个月）和总生存期（21.4 vs 16.5个月）比依维莫司更长。卡博替尼的客观缓解率（部分缓解的患者比例）也更高（分别为17％和3％）。

　　卡博替尼治疗的中位时间为8.3个月。62％和12％的患者需要减少剂量和中断剂量。5不良事件非常普遍-腹泻（74％），疲劳（56％），恶心（50％），厌食（46％）是最常见的报告，掌-红肿感（42％），高血压（39％），呕吐（32％），减肥（31％）和便秘（25％）。超过三分之二的患者患有严重的不良事件。这些包括胃肠道穿孔和瘘管，QT延长，出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在计划手术前至少四周停药。卡博替尼的推荐剂量为每天一次60毫克。对于轻度至中度肝功能不全的患者，每日应减少至40 mg。对于轻度至中度肾功能不全的患者，应谨慎使用该药物，对于严重肝或肾功能不全的患者，不建议使用该药物。

　　建议患者在服用卡博替尼之前至少两小时和一小时后不要进食。口服后，血浆血浆浓度在2-3小时内达到峰值。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢物通过粪便（54％）和尿液（27％）排出。卡博替尼与蛋白质高度结合，在理论上存在取代华法林的风险，因此建议进行INR监测。

　　卡博替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物，因此强抑制剂（例如酮康唑）或诱导剂（例如利福平）的共同给药分别增加和降低卡博替尼的浓度。因此，提倡谨慎，应避免长期使用抑制剂和诱导剂。卡博替尼还可以在体外抑制P-糖蛋白，并可能增加共同施用的底物（例如达比加群，地高辛，马拉维罗克，沙格列汀和托伐普坦）的浓度。

　　卡博替尼为肾细胞癌复发的患者提供了另一种选择。在试验中，它比依维莫司延长了总生存期长达五个月。然而，严重的不良反应在卡博替尼中非常普遍，并且很可能会限制治疗。该药在国外也被批准用于甲状腺髓样癌。现在卡博替尼的仿制药价格是多少？更多详情可咨询下方微信。