对于我们国内的慢性乙肝患者来说,目前我们可以使用的抗病毒药物有很多,国内比较常见的有恩替卡韦,替诺福韦等等。但是没有任何一款抗病毒药物有TAF这么引人注目。替诺福韦二代(TAF)是目前所有乙肝抗病毒药物中效果最好的一款,无论是从哪方面来说,那么TAF凭什么被称之为至今以来最优秀的乙肝DAA药物?
TAF(商品名:Vemlidy)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂(Tenofovir, TDF)的前体药,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度:TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。
作为TAF的前体药物,TDF经过口服给药后,会被血液循环及全身多组织、脏器中的酯酶水解,移除两条“尾巴”形成替诺福韦原型,而后,替诺福韦原型以被动转运的方式被细胞吸收,在细胞内磷酸化为替诺福韦二磷酸(即其活性形式)掺入病毒DNA链,阻断病毒复制。而TAF分子结构TAF与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异,因此TAF在各个方面也都全面超越其他的乙肝DAA药物。
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