2019年1月12日,乙肝新药富马酸丙酚替诺福韦(TAF,韦立得)在北京、上海、广州、成都、武汉、西安等城市,六地联动共同举办韦立得 ®区域上市会。本文根据已公布的相关临床数据总结了TAF的特点,希望能给医生和乙肝患者提供一些便利。1)TAF 特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征。TAF 的体外血浆半衰期达 90 min,显著长于 TDF 的 0.4 min,在血浆中更稳定。
TAF 能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少,因此肾脏和骨骼毒性下降。1b 期研究发现,≤ 25 mg 的 TAF 能达到与 300 mg 的 TDF 相似的病毒抑制,但 TFV 的暴露减少 90% 以上。对机制的进一步研究 显示,TAF 能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。
2)TAF 的抗病毒疗效与TDF相似。根据TAF的全球III期临床研究和我国的III期研究显示,25mg的TAF抑制乙肝病毒复制的作用与300mg TDF相当,二者均具有卓越的抗病毒作用。全球研究中,治疗144周时,TAF组和TDF组的病毒学应答率(HBV DNA<29 IU/mL)在HBeAg 阴性人群分别为87%和85%。
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