不少专家认为替诺福韦(TDF)是药效最强的核苷（酸）类药物

　　替诺福韦（TDF），主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。后来研究发现，TDF对乙肝病毒（HBV）复制也有很强的抑制作用，美国食品与药品管理局遂于2008 年批准TDF用于慢性乙型肝炎（CHB）治疗，2014年TDF也被我国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者的抗病毒治疗，并因其堪称强大的HBV抑制作用、良好的耐受性和迄今未发现的临床耐药等特点，被全球几个权威的乙肝诊疗专业指南一致推荐为一线用药之一。

　　替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此酯化成药，替诺福韦富马酸盐可被迅速吸收并降解为替诺福韦，在宿主细胞酶的作用下磷酸化，转变为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物直接竞争，终止病毒DNA链合成，起到抑制病毒复制的作用。替诺福韦的体内浓度肾脏、肝脏和肠道最高，最后约70%～80%的药物以原型通过肾小球滤过，再经肾脏近曲小管主动分泌后通过尿液排出体内。这一药物代谢特性决定了本品不需空腹服用，与食物（含脂肪餐）同服时还可使生物利用度增加约40%；TDF不经CYP450酶系代谢，因此由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小，但与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争，有相关药物长期服用需求时可咨询医师意见。

　　在口服抗HBV药物中，TDF与阿德福韦酯是同类，都属于核苷类药中的核苷酸类似物，但两者的抗病毒活性却差别很大，体外实验中TDF药效高出阿德福韦酯1000倍，而且阿德福韦酯因为肾毒性的缘故临床只能用最佳剂量的三分之一（每天10mg），因而后者已不做一线推荐。与大家已很熟悉的恩替卡韦相比，两者都有很高的抗病毒活性、很低的耐药率和较好的安全性，而对少数恩替卡韦应答不佳即治疗48周后HBV DNA不能转阴的患者，改用替诺福韦常使HBV DNA迅速转阴，因而不少专家认为TDF是药效最强的核苷（酸）类药物。

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