目的：阿西替尼Axitinib是一种有效的、选择性的血管内皮生长因子受体1-3抑制剂，被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的二线治疗。临床前研究并未表明阿昔替尼可能导致心脏复极延迟。
结果：阿西替尼Axitinib和酮康唑对心率的影响相反：阿西替尼Axitinib降低心率，酮康唑提高心率。最终分析显示，单独使用阿西替尼Axitinib时，QTc与阿西替尼Axitinib浓度（斜率-0.0314ms·mL/ng）呈平坦关系。QTc从基线的平均最高安慰剂匹配变化为-3.0[90%置信区间(CI)-5.4,-0.6]ms。在通过酮康唑有效抑制细胞色素P4503A4/5实现超治疗性阿西替尼Axitinib暴露时，该模型预测平均QTc变化为6.5(90%CI4.4-8.5)ms。单独使用酮康唑的斜率总体平均估计值为-0.331(95%CI-0.860,0.198)ms·mL/μg，在酮康唑存在的情况下，阿西替尼Axitinib的斜率估计值为0.0725(0.0445-0.1005)ms·mL/ng。然后将结果与基于更广泛使用的Fridericia's、Bazett's、
结论：由于本研究中观察到的阿西替尼Axitinib血浆浓度超过了RCC患者在最高批准的临床剂量（每天两次10mg）下观察到的浓度范围，因此阿西替尼Axitinib与目标人群中临床上显着的QTc延长无关。详情请扫码咨询：
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