他达拉非Tadalafil对于胃溃疡也有一定的作用

　　胃溃疡是一种具有多种病因的流行疾病，包括非甾体类抗炎药和饮酒。本研究旨在探讨他达拉非（Tadalafil）和柠檬烯作为基于自乳化系统（SNES）的口腔分散片的双重胃保护作用。治疗胃溃疡是一项医学挑战，因为它遇到了一些限制，即现有药物的疗效有限，副作用和难治性溃疡。顽固性溃疡（在8-12周内未治愈的溃疡）可能是由于细菌对治疗方案的抵抗力，患者不依从性，吸烟，饮酒，佐林格-埃里森综合症以及NSAID的使用不受控制。尽管常规质子泵抑制剂（PPI）是治疗胃溃疡的一线治疗，并且被认为是安全的，但是，这些药物对长期使用具有一定的不利影响，例如艰难梭菌相关性腹泻，肺炎，中风和骨折风险。从前瞻性分析中发现，长期使用PPI与骨质疏松性骨折有关，尤其是在绝经后妇女中。一项针对英国患者的病例对照研究表明，长期（超过1年）和高剂量PPI的患者发生髋部骨折的风险增加，以及另一项针对65岁老年妇女的交叉研究接受奥美拉唑作为PPI的患者证实，PPI治疗14天后，碳酸钙的钙吸收平均降低了41％。

　　所有这些因素导致需要设计更有效和更好的治疗方案来治疗和预防消化性溃疡的复发。从这一点出发，寻求医疗保健的人支持在治疗GIT疾病中使用草药成分。例如，D-柠檬烯是一种单萜，存在于几种芸香科植物的柑橘类果皮的香精油中。该油具有抗乙醇和NSAID诱导的胃溃疡和幽门螺杆菌感染的胃保护作用。除天然药物外，根据其作用机理，还可以使用磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂（例如他达拉非，西地那非和伐地那非）来治疗泌尿外疾病以外的其他疾病。Kolawole和Francis证明他达拉非具有剂量依赖性溃疡减轻作用，类似于西咪替丁对吲哚美辛诱发的大鼠溃疡的减轻作用。PDE-5抑制剂可防止环状腺苷单磷酸酯（cAMP）和/或环状鸟苷单磷酸酯（cGMP）的水解降解，从而增加cGMP含量并在GIT中释放内源性一氧化氮，从而促进溃疡愈合。由于PDE-5抑制剂的特点是溶解度低，因此建议采用纳米制剂不仅增强亲脂性试剂的稳定性和溶解性，而且改善其生物利用度。改善亲脂性药物吸收速率和程度并因此提高其口服生物利用度的有前途的方法之一是自纳米乳化药物递送系统（SNEDDS）。这些系统使药物可以绕过首过效应，抑制细胞外排机制，另外还可以保护药物免受胃肠道环境的降解。

　　由于全天多次服用多种药物，老年患者面临给药和吞咽问题。由于对患者友好的制剂有很高的需求，因此创新剂型的开发一直在增加，例如ODT的出现就是例证，ODT也被称为口腔崩解片。这些“口中融化”片剂一旦放到舌头上就不需要水就可以快速溶解，在吞咽前释放药物。可以认为，ODT的方便性和易用性在某些人群（主要是儿科，老年人或吞咽困难的患者）中被高度优先考虑。冷冻干燥生产的自纳米乳化冻干片剂ODT由于其高孔隙率系统而显示出最快的崩解时间，并有望改善许多药物的生物利用度和治疗功效。作为快速药物前胃吸收发生时，起效更快的作用发生具有增强的生物利用度和治疗效果，除了减少剂量和不利的影响。

　　制备了载有他达拉非的柠檬烯型SNES，并根据粒径（PS），多分散指数（PDI）和Zeta电位（ZP）表征了最佳配方，然后将其装载在各种多孔载体上以配制冻干的口腔分散片剂（ODT） ）。通过确定硬度，脆性，含量均匀性，润湿性和崩解时间来评估ODT。在大鼠模型中检查了所选的ODT对胃溃疡对酒精性溃疡的保护作用。计算了通过宏观和组织病理学检查的大鼠胃的溃疡评分和溃疡指数。

　　制备的SNES具有104nm的液滴尺寸，0.2的多分散性指数和-15.4mV的ζ电势。从不同的ODT配方中，选择具有优异的润湿时间：23.67 s，出色的崩解时间：28 s，可接受的硬度值：3.11 kg / cm2和脆性：0.6％的配方。与奥美拉唑预处理组相比，已卸载和他达拉非的ODT具有明显的胃保护作用。此外，组织病理学分析显示基于柠檬烯的ODTs组的炎症非常轻微，而接受他达拉非的预处理动物的结构完整。柠檬烯的胃保护作用与他达拉非一起以SNES掺入的ODTs形式发挥作用，可有望在更好地预防胃溃疡中发挥作用。现在他达拉非的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。