以自由组合形式给予他达拉非（Tadalafil）后，他达拉非血浆浓度在约3小时达到峰值，并在约18小时的½处降低。当作为FDC-1的一部分给药时，他达拉非的Cmax会在4小时后达到，并且与游离给药相比，他达拉非的Cmax和AUC暴露要低（分别降低约24和8％）。组合。经t½是自由组合的给药后相媲美。服用自由组合后第2组他达拉非的PK参数与在第1组中施用自由组合时观察到的PK参数相似。他达拉非血浆浓度-时间曲线和暴露的比较显示，两种治疗之间没有相关的PK差异。当他达拉非以FDC或自由组合形式给药时，tmax值和t½相似。
对于FDC-1中的他达拉非，AUC0-∞和AUC0-t几何平均比的90％CI均在生物等效性限度内。对于他达拉非的Cmax，由于几何均数比的90％CI的下限低于0.8000，因此未实现生物等效性。这表明，在高峰期，给予FDC-1的受试者比接受自由组合治疗的受试者接受他达拉非的接触较少。因此，无法实现FDC-1与马西替坦和他达拉非的自由组合的生物等效性。
对于FDC-2中的他达拉非，所有3个参数（AUC0-∞，AUC0-t和Cmax）的几何平均比的90％CI均在类似于马西替坦的生物等效限内。因此，证明了FDC-2与来自美国的马西替坦和他达拉非的自由组合具有生物等效性。服用FDC-2或自由组合后，他达拉非的算术平均血浆浓度相似。用FDC-2或自由组合给药后，他达拉非的Cmax，AUC0-t和AUC0-∞暴露相似。当他达拉非以FDC（分别为2.0和23.3 h）或自由组合（分别为1.8和22.6 h）给药时，tmax和t½值可比。开发了FDC的两种配方（FDC-1和FDC-2），并在研究AC-077-101中将它们的生物等效性与马西替坦和他达拉非的自由组合（美国来源）进行了比较。当以自由组合形式给药时，马西替坦和他达拉非的PK曲线分别与先前研究中观察到的相似。
FDC-1与自由组合没有生物等效性。马西替坦（和ACT-132577）的AUC0-∞，AUC0-t和Cmax的几何平均比的90％CI在生物等效性限度内（0.8000-1.2500）。但是，施用FDC-1后，他达拉非的Cmax较低（90％CI的下限= 0.7167）。FDC-2的生物等效于自由组合，马西替坦，ACT-132577和他达拉非的AUC0-∞，AUC0-t和Cmax的90％CI完全落在0.8000-1.2500的范围内。FDC-1和FDC-2之间的PK差异似乎是由2种FDC配方的成分差异引起的。
为了确保FDC-2也可以在欧盟患者中使用，必须使用源自欧盟的他达拉非证明其生物等效性。在研究AC-077-103中进一步研究了FDC-2，并将其生物等效性与欧盟来源的他达拉非进行了比较。FDC-2的生物等效性与自由组合相当，马西替坦，ACT-132577和他达拉非的AUC0-∞，AUC0-t和Cmax的几何平均比的90％CI完全落在0.8000的生物等效性范围内–1.2500。在两项研究中，FDC和自由组合的安全性均具有可比性，这表明可以使用FDC代替自由组合，而无任何剂量变化。现在他达拉非的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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