劳拉替尼(LORBRENA)如何在大脑中发挥作用

　　劳拉替尼（LORBRENA）是一种处方药，用于治疗成年人的非小细胞肺癌（NSCLC），该非小细胞肺癌是由异常的间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因引起的，并已扩散到身体的其他部位。劳拉替尼有100毫克浓度的片剂和25毫克强度的片剂。劳拉替尼被设计用来抑制ALK蛋白，包括已经对其他ALK抑制剂产生抗性的ALK。抑制ALK蛋白可以帮助劳拉替尼减慢已经扩散到身体其他部位的ALK +肿瘤的生长或扩散。

　　劳拉替尼如何在大脑中发挥作用？

　　大脑是ALK + NSCLC扩散（转移）的常见部位。治疗脑转移瘤可能具有挑战性的原因之一是该药物必须穿越血脑屏障。血脑屏障是自然形成的血液和组织网络，有助于防止有害物质（例如细菌）进入大脑。劳拉替尼是专门为穿越血脑屏障而设计的，已被证明可以帮助缩小已经扩散到大脑的ALK + NSCLC肿瘤。

　　新诊断患者的劳拉替尼临床试验结果：

　　在296例ALK + NSCLC患者的临床试验中对劳拉替尼进行了评估，该患者的癌症已扩散到身体的其他部位，包括大脑。将劳拉替尼与crizotinib进行了比较，后者是ALK + NSCLC的另一种治疗方法。该试验中包括的所有患者均为新诊断的患者，未对其癌症进行任何治疗。

　　该试验的主要终点是无进展生存期，即无瘤生长或扩散（“进展”）的患者生存时间。

　　与克唑替尼相比，劳拉替尼使癌症生长或扩散的风险降低了72％。之后中位数在9.3个月的患者中，一半的crizotinib患者没有肿瘤生长或扩散，而另一半则没有。在进行分析时，一半以上的劳拉替尼患者仍然活着而没有肿瘤进展。因此，中位数尚不知道，需要更多时间来确定LORBRENA是否可以帮助患者延长寿命。

　　这项研究还评估了总体缓解率。这可以测量整个身体或大脑内部对肿瘤的治疗反应，包括肿瘤缩小。在这项研究中，有76％的患者因劳拉替尼肿瘤缩小或消失。

　　与服用克唑替尼的患者只有0％相比，服用劳拉替尼的患者中有3％的癌症征兆完全消失（称为完全缓解，尽管这并不意味着癌症已经治愈）。

　　与服用克唑替尼的58％的患者相比，服用劳拉替尼的患者中有73％的肿瘤缩小（称为部分缓解）。

　　这些反应在大多数服用劳拉替尼的患者中一直在进行，并且在70％的患者中持续至少12个月。服用克唑替尼的患者反应持续中位数的11个月中，有27％的患者至少持续12个月。

　　在较小的17名患有可测量的脑瘤的患者中，82％的患者因LORBRENA出现脑瘤缩小或消失。

　　在服用劳拉替尼的患者中，有17名患者中有12名（71％）的大脑肿瘤完全消失（称为完全缓解），尽管这并不意味着癌症已经治愈），而13名患者中有（8％）服用克唑替尼的患者。

　　服用劳拉替尼的患者中有17名中有2名或12％的大脑肿瘤缩小（称为部分反应），而使用克唑替尼的患者中有13名中的2名或15％

　　在79％的劳拉替尼患者和0％的克唑替尼患者中，这些反应至少持续12个月。

　　在该试验的296名患者中，有78名在治疗开始时患有脑瘤，其中30名在治疗开始时患有脑瘤的患者可以进行测量。在这30例患者中，有17例接受了劳拉替尼治疗。微信扫描下方二维码了解更多：