目的：卡博替尼是一种靶向MET，AXL和VEGFR2的多激酶抑制剂，可能与NSCLC中的EGFR抑制作用协同作用。在先前接受厄洛替尼治疗的进行性NSCLC和EGFR突变的患者中，单独或联合厄洛替尼评估卡博替尼。
方法：这是一项Ib/II期研究（NCT00596648）。第一阶段的主要目标是评估在厄洛替尼治疗之前失败的患者中卡博替尼加厄洛替尼的安全性，药代动力学和药效学，并确定卡博替尼加厄洛替尼的最大耐受剂量（MTD）。
在II期患者中，将具有进展期或进展稳定的厄洛替尼病且进展的患者随机分为单药100mgqd与卡博替尼100mgqd和erlotinib50mgqd（I期MTD），主要目的是评估客观缓解率（ORR）。
结果：64例患者在第一阶段接受了治疗。确定100mg卡博替尼加50mg厄洛替尼或40mg卡博替尼加150mg厄洛替尼的剂量为MTD。腹泻是最常见的剂量限制性毒性和最常见的AE（87.5％的患者）。
第一阶段的ORR为8.2％（90％CI3.3-16.5）。在第二阶段，卡博替尼治疗组的一名患者（N=15）发生了部分缓解，ORR为6.7％（90％CI0.3-27.9），卡博替尼+厄洛替尼无反应（N=13）。没有证据表明卡博替尼Cabozantinib的共同给药显着改变了厄洛替尼的药代动力学，反之亦然。
结论：尽管在第一期中使用卡博替尼Cabozantinib/厄洛替尼有反应，但对厄洛替尼具有耐药性的患者在第二期联合治疗组中无反应。卡博替尼似乎并未使这些患者对厄洛替尼重新敏感。详情请扫码咨询：
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