2021年3月4日，FDA最新批准了第三代ALK抑制剂劳拉替尼（lorlatinib）用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对克唑替尼耐药，且中枢神经系统的复发进展较为常见。往往这时大家会用到二代的布加、色瑞或者阿来，但是二代又耐药了大家就无从下手了。针对这一点，科学家们研究了新一代的靶向药。
劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。相比于之前获批上市的一代克唑替尼以及二代色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼，具有更优秀的效果表现。同时劳拉替尼在ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者中显示出不错的临床活性，数据显示，对于ROS1突变阳性的肺癌患者，一线直接使用3代药物劳拉替尼，效果直接翻倍，这是很让人惊喜的一个结果。
劳拉为啥获批一线治疗？
劳拉替尼适应症的扩大批准是基于关键III期CROWN研究积极结果。该研究显示，在之前未接受过治疗的患者群体中，与克唑替尼相比，劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72% (HR 0.28，P≤0.0001)。根据最新数据显示：劳拉替尼对于发生了脑转移的患者颅内病灶的疗效非常出色，整体缓解率达到了82%，其中完全缓解率更是高达71%！与克唑替尼相比，劳拉替尼还能够明显延长患者颅内病灶的缓解时间，有效使患者颅内病灶发生进展的时间延后。无进展生存方面，接受劳拉替尼治疗的患者，1年无进展生存率为78.1%，克唑替尼治疗的患者1年无进展生存率为38.7%。两者相比，劳拉替尼1年无进展生存率是克唑替尼的两倍！
劳拉替尼有效率能达到多少？
那么对于ALK阳性的患者，劳拉替尼作为一线、二线、三线分别会有多少的有效率呢。
研究结果显示：针对不同类型的ALK患者，一线使用劳拉替尼，有效率约90%左右；对于克唑替尼耐药的患者来说，继续使用劳拉替尼，有效率约69%左右；而对于两到三种ALK抑制剂都耐药的患者来说，劳拉替尼也有很好的效果，有效率约39%左右。
劳拉替尼副作用大吗？
劳拉替尼最常见的副作用包括: 手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。劳拉替尼可能导致男性生育率下降。对男性来说，这可能会影响你生孩子的能力。如果你对生育有所顾虑，就需要咨询医生了。更多关于劳拉替尼价格，可添加下方微信。
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