药品好不好,不看广告看疗效!TAF是一种新型核苷类逆转录酶酶抑制剂,可视为目前一线药物替诺福韦酯(TDF)的升级版,那么TAF和前辈相比,有哪些优势呢?在与乙肝病毒抗战过程中,在选择药品时患者考虑的主要是几个因素:药品的疗效如何且是否持久?长期使用是否会产生耐药?长期应用安全性如何?
(一)疗效:这里需要简单介绍一下TAF的作用机制:TAF进入肝细胞后首先分解为替诺福韦(TFV),替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐(TFV-DP),TFV-DP整合到乙肝病毒DNA中,从而阻止病毒复制,达到抑制病毒作用。TAF和前辈相比,仅用了不到1/10的剂量,却达到了大幅度降低血液中无用成分,并增加肝细胞内有效成分的效果。说明TAF在血液中的稳定性极好,能够更直接进入肝脏细胞,靶向性更强。(二)耐药性:一直以来,核苷(酸)类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事,可喜的是在其三期临床研究中,截止96周结束,未见耐药病例产生,这是TAF的一大优势。
(三)安全性:对TDF来说,最常见的不良反应是长期应用后出现的低磷性骨病和肾功能不全,这也在一定程度上限制了TDF的应用,那么新药TAF在这方便有什么突破呢?在上述的三期临床研究中同样进行了比较:骨骼安全性通过髋部和脊柱BMD的%变化及骨转换的血清标志物来评价,肾脏安全性通过sCr的改变,eGFR的改变以及肾小管蛋白尿的定量标志物来评价。总结一下,TAF能够强效抑制病毒复制,HBV DNA阴转率和血清学转换率与TDF相似,ALT复常率更高,耐药率为0%,在安全性上TAF更高,较TDF降低了肾脏和骨骼安全性的风险。
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