一直以来,乙肝和艾滋都是无法完全根治的疾病,能做的只有顺势治疗,降低病毒量。但是此前多种乙肝药物都具有较大副作用,而较新的TDF二代—TAF(Hepbest)完美的填补了其他核苷类似物的缺陷。TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是吉利德已上市药物TDF(替诺福韦酯)的升级版。TAF大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
口服TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF(富马酸替诺福韦二吡呋酯)不同的是,TAF在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且TAF则不存在这种问题。
临床试验证实,TAF进入细胞效率明显高于TDF,而且可以在低于TDF 1/10剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,从而降低药物副作用,减轻肾损伤和骨质疏松。也正是由于TAF的这个“高有效性,低副作用”的特性,被病友成为全球最好的乙肝药。但是以下乙肝患者要慎用TAF。肾受损:在有估算肌酐清除率低于15 mL每分患者中建议不用TAF。肝受损:在有失代偿(Child-Pugh B或C)肝受损患者中建议不用TAF。
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