替诺福韦艾拉酚胺也被称为"替诺福韦二代",是美国吉利德公司推出的继"替诺福韦"之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,替诺福韦二代是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是吉利德已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。替诺福韦二代大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
口服替诺福韦二代之后,药物都会进入血浆,但是与TDF(富马酸替诺福韦二吡呋酯)不同的是,替诺福韦二代在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且替诺福韦二代则不存在这种问题。临床试验证实,替诺福韦二代进入细胞效率明显高于TDF,而且可以在低于TDF 1/10剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,从而降低药物副作用,减轻肾损伤和骨质疏松。
推荐剂量:1.服药前的体检服替诺福韦二代之前,应检测是否感染HIV,若HIV阳性,不可单独服用替诺福韦二代。适用替诺福韦二代的人群,在服药前及治疗期间应评估血清肌酸酐、血清磷含量,估算肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。2.一般患者成年患者推荐剂量为口服1片(25mg),与食物同服,1天1次。3.肾受损患者轻度、中度或严重肾损伤患者无需调整剂量。终末期肾病患者肌酐清除率估算值。4.肝受损患者轻度肝损伤患者(Child-PughA级)无需调整剂量。失代偿(Child-PughB或C级)肝损伤患者不推荐服用替诺福韦二代。
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