在我国1亿慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染者中,又有至少15%到25%的患者可能会患上肝硬化甚至肝癌。一直以来,乙肝和艾滋都是无法完全根治的疾病,能做的只有顺势治疗,降低病毒量。但是此前多种乙肝药物都具有较大副作用,而较新的替诺福韦二代--替诺福韦艾拉酚胺(TAF)完美的填补了其他核苷类似物的缺陷。
TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。通过前48周的研究,相较于TDF效果显著,病毒载量方面,不劣于后者300mg,并且显著改善了患者的骨骼、肾脏的实验室参数,转氨酶恢复正常的患者比例也有了提升。
而且通过96周的研究结果,TAF的耐药性得到了很好的证实,即便是较高病毒抑制率的情况下,也没有发现耐药的情况,并且肾功能与骨密度的参数影响也更小。同时对于原来使用TDF治疗的患者也进行了换药,改用TAF之后,并未出现耐药情况,并且转氨酶血清水平恢复正常,肾功能与骨密度也在24周开始改善。除了耐药性低之外,25mg替诺福韦二代F≈300mg替诺福韦,十分之一剂量即可达到替诺福韦同等药效!具有非常高的抗病毒疗效。且替诺福韦二代几乎无肾毒性,有更好的骨骼安全性!
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