Her2属于四个紧密相关的酪氨酸激酶家族的一员,包括:表皮生长因子受体(EGFR),Her2,Her3和Her4。尽管Her2的配体目前并不知晓,这个蛋白却能够与该家族的其他蛋白形成异构二聚体,配体与该二聚体结合后可以引起下游信号的传导。拉帕替尼( lapatinib ...
目前,吉非替尼和厄洛替尼被批准用于靶向EGFR突变,但是台湾James Yang医师表示,在含有关键受体突变的肺腺癌中, 阿法替尼 优于顺铂和培美曲塞(Alimta)的标准化疗。在美国ASCO年会上,Yang说,接受阿法替尼(AFATINIB)治疗的患者的生活质量也有所提 ...
拉帕替尼 或者曲妥珠单抗联合紫杉烷类治疗HER2阳性转移性乳腺癌(BC)的疗效仍是未知的。近期,《Journal of Clinical Oncology》杂志上的一篇文章给出了NCIC CTG MA.31试验的最终结果分析。康安途整理如下: MA.31试验对一线抗HER2治疗(拉帕替尼 ...
在亚洲,肺癌占所有癌症的14%以上,占所有癌症死亡人数的18%以上,但发病率因地区而异。由于肺癌的预后较差,因此从一开始就选择最佳治疗方法至关重要。来自两项关键的大规模III期临床研究LUX-Lung 3和LUX-Lung 6的数据显示,与化疗相比, 阿法替尼 ( ...
靶向抗肿瘤药物拉帕替尼( lapatinib )于2007年3月获得批准在美国上市,2013年5月在中国上市。该药是一种口服片剂,主要作用于HER1和HER2,属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,能够通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导途径,从而发挥抗肿瘤活性, ...
相比其它地区的肺癌患者,英国的肺癌患者更容易获得新的靶向治疗 GILOTRIF (阿法替尼),因为这是勃林格殷格翰公司开发的首个肿瘤治疗药物。在英国,大约有42,000人被诊断患有肺癌5,每年约有35,000人死亡,这比乳腺癌和前列腺癌的总和还要多。梅德斯通 ...
色瑞替尼 (Ceritinib)是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实,色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞,疗效明显优于化疗,安全性良好,因此得 ...
头颈部复发或转移性鳞状细胞癌的预后差,由于此类患者有严重的并发症,不过约90%的头颈部鳞状细胞癌过度表达EGFR。而 阿法替尼 (AFATINIB)是一种阻断表面受体的化合物。在一项最新的试验中,接受阿法替尼治疗的颈部鳞状细胞癌患者的无进展生存期得到 ...
拉帕替尼 lapatinib 已经由美国FDA核准上市,TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。下面就让我们来看看这个药物的适应症以及相关的实验数据。 适应症: ...
一些乳腺癌患者在用曲妥珠单抗治疗失败后,会换另外一种药物,那就是拉帕替尼 lapatinib ,拉帕替尼也就被认为是关键性的药物,2016年4月,发表在《J Natl Cancer Inst》的ALTTO III期试验考察了拉帕替尼相关皮疹与乳腺癌结局的相关性。 背景:既往 ...
阿那曲唑 是一种属于芳香化酶抑制剂的抗雌药物,也是健美运动史上最早得到使用的抗雌药物。同时,阿那曲唑被证实具有比传统的他莫昔芬强力许多的治疗乳腺癌的效果。在市面上,阿那曲唑的剂量通常是每粒0.5mg-1mg。阿那曲唑的功能和特性可以说是既简单又 ...
在过去的5年里,我们目睹了靶向人表皮生长因子受体-2(HER2)在食管胃癌治疗上的进步。一项随机III期临床试验(ToGA [曲妥珠单抗治疗胃癌])证明在HER2阳性食管胃癌患者中一线应用氟嘧啶/铂类化疗联合曲妥珠单抗即可改善反应率和总生存期(OS)(13.8 v ...
自2013年,德国批准了 阿法替尼 (商品名:GIOTRIF),用于治疗具有激活的EGF受体突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。当非小细胞肺癌局部晚期或已经形成转移时,不再可能通过手术去除肿瘤。新的药物阿法替尼被用于阻断肿瘤细胞表面 ...
阿那曲唑 (Anastrozole,Arimidex)是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可以抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。同时它还能刺激FSH(卵泡刺激素)、LH(黄体生成素)的分 ...
今天来给大家讲讲 拉帕替尼 (lapatinib)这个药物,下面说说基本情况:药品名称:甲苯磺酸拉帕替尼,原研公司:葛兰素史克,注册分类:化药3+4类,英文名称:Lapatinib Ditosylate,分子式:C29 H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2,BCS分类:2类(FDA审评报告), ...
拉帕替尼( lapatinib )由葛兰素史克公司生产的,是一种口服的抑制剂。这个药物有什么功效呢?主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,以往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。一种新的EGFR靶向治疗药物,但是 ...
Boehringer Ingelheim公布了EGFR突变阳性患者的两项独立III期临床试验(LUX-Lung 3和LUX-Lung 6)的总生存期(OS)结果。在每项试验中,一线接受 阿法替尼 GILOTRIF治疗的患者比采用标准化疗的寿命延长一年以上。阿法替尼是第一种也是唯一一种EGFR抑制剂 ...
PD-1抑制剂是一种癌症免疫治疗药物,2018年6月15日,国家药监局正式批准PD-1抗体纳武利尤单抗上市,针对经过系统治疗的非小细胞肺癌。这是第一个在国内的PD-1抑制剂,2014年在美国上市,但它真正在全世界引起广泛关注是在2015年,美国前总统卡特患黑色素 ...
近日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了Merck的pembrolizumab (Keytruda) 成为首个治疗纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)的PD-1免疫疗法。具体为既往已接受2种或2种以上疗法但病情复发的成人及儿童PMBCL患者。Keytruda不推荐用于需要紧急细 ...
根据 拉帕替尼 (lapatinib)±曲妥珠单抗新辅助治疗优化(NeoALTTO)随机临床研究结果,双重抗HER2阻断剂可以提高病理完全缓解率,而且免疫基因高表达与所有治疗组的病理完全缓解相关。不过,目前尚未发现与双HER2阻断获益具体相关的指标。 2018年6 ...
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