阿昔替尼/阿西替尼是什么药?如何使用?适用于既往 1 次全身治疗失败的晚期肾细胞癌 (RCC):5 mg PO BID 最初。
与 avelumab 的联合治疗,与 avelumab 联合用于晚期 RCC 的一线治疗,阿西替尼 5 mg PO BID,加Avelumab 800 mg IV q2Weeks,继续直到疾病进展或不可接受的毒性。在与 avelumab 联合治疗期间,考虑每隔 2 周或更长时间将阿西替尼的剂量递增至 5 mg/剂量以上。
与派姆单抗联合治疗,适用于与 pembrolizumab 联合用于晚期 RCC 的一线治疗,阿西替尼 5 mg PO BID,加派姆单抗 200 毫克 IV 每 3 周或 400 毫克 IV 每 6 周,继续直到疾病进展或不可接受的毒性,在与派姆单抗联合治疗期间,考虑每隔 6 周或更长时间将阿西替尼的剂量递增至 5 mg/剂量以上。
阿昔替尼/阿西替尼剂量调整:
根据个人安全性和耐受性增加或减少剂量:
剂量递增:标准:耐受至少连续 2 周,无>2 级不良反应,血压正常且未接受抗高血压药物治疗,首次剂量增加:7 mg PO BID,第二次增加剂量:使用相同的标准,可能进一步增加至 10 mg PO BID。
剂量减少:某些药物不良反应的管理可能需要暂时中断或永久停止和/或减少治疗剂量,当前剂量为 5 mg PO BID:减少 3 mg PO BID,如果需要额外减少剂量,减少至 2 mg PO BID。
强 CYP3A4/5 抑制剂:避免共同给药,使用没有 CYP3A4/5 抑制潜力的替代品,尽管尚未研究剂量调整,但如果必须同时使用强效 CYP3A4/5 抑制剂,则将阿西替尼的剂量减少约 50%,后续剂量可根据个人安全性和耐受性增加或减少,如果停用强抑制剂,则在开始使用强 CYP3A4/5 抑制剂之前恢复阿西替尼剂量(在抑制剂的 3-5 个半衰期后)。
肝毒性(与 avelumab 联用):ALT 或 AST ≥3x 至<5x ULN 或总胆红素 ≥1.5x ULN 但
肝毒性(与派姆单抗联用):ALT 或 AST ≥3x 至
肾和肝损伤:根据群体药代动力学分析,在已有轻度至重度肾功能不全的患者中未观察到清除率的显着差异
肝功能损害:轻度(Child-Pugh A):不需要调整初始剂量;中度(Child-Pugh B):将初始剂量减少约 50%;后续剂量可以根据个人安全性和耐受性增加或减少;重度(Child-Pugh C):尚未研究。微信扫描下方二维码了解更多:
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