易瑞沙/吉非替尼用量调整

　　吉非替尼/易瑞沙适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤具有经 FDA 批准的测试检测到的表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失或外显子 21 (L858R) 取代突变，250 mg PO qDay 直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　吉非替尼/易瑞沙可逆地抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 野生型和某些激活突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导并阻断 EGFR 依赖性增殖。

　　EGFR表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 点突变 L858R 突变的结合亲和力高于其对野生型 EGFR 的亲和力。

　　吉非替尼剂量调整：肺部症状急性发作或恶化（呼吸困难、咳嗽、发烧）；≥2 级 ALT 和/或 AST 升高；≥3 级腹泻，包括角膜炎在内的严重或恶化的眼部疾病的体征和症状，≥3 级皮肤反应。当不良反应完全消退或改善至 1 级时，可恢复吉非替尼

　　当确诊间质性肺病应永久停止服用吉非替尼，严重肝功能损害、胃肠道穿孔、持续性溃疡性角膜炎、与强CYP3A4诱导剂共同给药，在没有严重药物不良反应的情况下，将剂量增加至 500 mg PO qDay，停用强 CYP3A4 诱导剂后恢复 250 毫克 qDay

　　注意事项：

　　报告的间质性肺病 (ILD) 或 ILD 样不良药物反应（例如，肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化）；如果确认永久停止。

　　ALT、AST 和胆红素升高；定期进行肝功能检查，并因肝功能恶化而停药或因严重肝功能损害而停药。

　　胃肠道穿孔报告；永久停止。

　　可能会出现严重或持续性腹泻；中断药物长达 14 天。

　　报告的眼部疾病（如角膜炎、角膜糜烂、睫毛生长异常、结膜炎、睑缘炎、干眼症）；因严重或恶化的眼部疾病而中断或停药，包括中毒性表皮坏死松解症、Stevens Johnson 综合征和多形性红斑在内的大疱性病症很少报道停药。

　　根据吉非替尼作用机制和动物生殖研究数据，孕妇服用吉非替尼可能对胎儿造成伤害。

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