克唑替尼是第一代ALK抑制剂，可以有效针对ALK基因变异(阳性)型的非小细胞肺癌的口服标靶治疗。可是，约五分一接受克唑替尼治疗患者的癌症仍会恶化，并蔓延至中枢神经系统。布加替尼 (Brigatinib) 属ALK突变治疗新药，除了ALK外，还能抑制表皮生长因子受体(EGFR)，因此是一种双重抑制剂。一项非比较性，双臂，开放标签，多中心临床试验。入组的222名患者为克唑替尼治疗后进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者。222名患者随机分配至90mg的布加替尼组（90mg，qd）和180mg的布加替尼组（开始7天为90mg，qd，后加量至180mg，qd）。
根据实体瘤反应评估标准（RECIST）1.1，由独立评审委员会评估ORR，90mg组中ORR为48％（95％CI：39％，58％），180mg组中为53％（95％CI：43％，62％）。中位随访8个月后，双组的中位反应持续时间（DOR）都为13.8个月。在90mg组，有4名患者完全缓解，50名患者部分缓解。在180mg组，有5名患者完全缓解，53名患者部分缓解。
在基线可测量脑转移的患者中，90 mg组（n = 26）的颅内ORR为42%（95％CI：23％，63％），180mg组（n=18）的颅内ORR为67％（95％CI：41％，87％）。中位颅内反应持续时间（DOR）在90 mg组中无法估计，在180 mg组中为5.6个月。在表现出颅内反应的患者中，90mg组中78％的患者和180mg组中68％的患者维持颅内反应至少4个月。以上研究结果显示，布加替尼用于克唑替尼耐药后的ALK阳性非小细胞肺癌，生存期大幅延长。
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