乳腺癌是女性最常见的癌症，虽然目前乳腺癌的治疗预后有了很大的改善，但预后还有很大的改善空间，因此寻找新的药物靶点意义重大。近期相关研究提示，雄激素受体（AR）作为乳腺癌的治疗靶点具有不错的潜力。我们知道，在前列腺癌中，AR是癌细胞增殖的关键驱动因素。因此，目前前列腺癌的标准治疗方案中也纳入了以AR为靶点的药物。有趣的是，AR在70-90%的乳腺癌中也存在过量表达，甚至在三阴性乳腺癌中都有高达30%的表达！
目前，AR的信号级联反应能够通过多种途径抑制，从而进行治疗：利用促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂、CYP17A1抑制剂（如醋酸阿比特龙）或睾丸切除术直接降低血液循环中雄激素的水平；利用AR拮抗剂。目前美国和欧洲批准的一代此类药物有比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特，而二代药物有恩杂鲁胺；干扰AR的信号通路，此类药物如ARV-330当前正在临床前研究中。
基于PubMed英文文献、ASCO/SABCS相关摘要以及临床试验官网的相关数据，我们可以看到，临床前研究表明，AR靶向治疗的效果受到乳腺癌细胞ER状态的影响。而在临床研究中，首个基于AR表达对患者进行选择的研究，评估了AR拮抗剂比卡鲁胺对26例绝经女性（ER阴性，PR阴性，AR阳性）转移性乳腺癌的疗效。研究表明，乳腺癌患者的临床获益率为19%，且药物耐受性良好。
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