托法替尼/ 托法替布 ，一种目前上市的JAK激酶抑制剂，除了应用于类风湿关节炎之外，很多风湿科医生也在寻找它更多的适应症。托法替尼作用机制明确，主要是可逆性的竞争ATP在JAK家族结合位点，其对JAK1、JAK3的抑制作用要强于JAK2、TyK2。 从KI（抑制 ...
托法替尼（ 托法替布 ）是一种口服JAK抑制剂，可用于治疗溃疡性结肠炎（UC）。本项研究旨在分析UC患者服用托法替尼后出现不良心血管事件（MACE）的发生率。研究人员收集了1157名患者的数据，患者随机接受托法替尼10 mg每天两次或安慰剂治疗。 托法替 ...
2012年， 托法替尼 /托法替布经美国FDA批准上市，适应症为类风湿关节炎（RA）。而后的临床研究显示了JAK激酶抑制剂治疗风湿免疫性疾病具有广阔的前景。RA的发生发展过程受多种细胞因子的影响。 与作用于细胞外单个致炎因子的大分子生物制剂不同，托 ...
小编观察到，在使用 非布司他 时，很容易步入误区。误区：高尿酸血症需要降尿酸治疗时，均可使用非布司他？1.非布司他最适合尿酸生成过多型：2013版《高尿酸血症和痛风治疗的中国专家共识》（以下简称《共识》）认为，根据血尿酸水平和尿尿酸排泄情况， ...
非布司他 的临床疗效很好，非布司他是内分泌科、风湿免疫科的常用药。每日40mg非布司他，服用1月后再复查血尿酸可以吗？《共识》及药物说明书推荐：口服起始剂量为40mg，每日1次。由于非布司他与黄嘌呤氧化酶形成的药物-酶复合物极其稳定，其降尿酸作用 ...
在我国， 非布司他 是一种一线抑制尿酸生成药物，它在治疗痛风上有什么特点？一起来看看下面的问题。1.非布司他是什么？一种新的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可通过抑制尿酸的生成而降低尿酸。2.与别嘌醇有哪些区别？非布司他是一种噻唑羧酸衍生 ...
SAPHO综合征是一种累及皮肤、骨和关节的慢性疾病。JAKs抑制剂可以阻断一系列细胞因子，并具有显著的抗炎活性。在这里，本文报告了1例用JAKs抑制剂托法替尼/ 托法替布 治疗难治性SAPHO综合征的患者。 本次病例中，患者主要表现为单个外周关节的复发症 ...
JAK激酶抑制剂托法替尼/ 托法替布 在银屑病、斑秃、甚至特应性皮炎方面都存在潜在的巨大治疗价值，尽管其副反应和最优剂量还需探索。在炎症性肠病方面，托法替尼也展现了良好运用前景。 一些难治性的炎性肠病患者对目前常规药物治疗反应欠佳。但新近 ...
利鲁唑 是一种谷氨酸兴奋性毒性拮抗剂，是目前被认可的、而且通过美国食品药物监督局（FDA）批准治疗肌萎缩侧索硬化的药物。利鲁唑是药物名称，大众人群知道更多的是药物商品名，所以ALS患者及家属往往听到的名字是力太如、万全力太等，这些都是利鲁唑 ...
托法替尼 对JAK激酶具有靶向性，主要通过与JAK1和JAK3的ATP结合位点相作用（对JAK2的靶向抑制作用较弱），抑制激酶的磷酸化，阻断JAK途径，在基因层面降低STST1与STAT1-诱导基因的表达，抑制有关炎性细胞因子的释放，达到有效抗炎，缓解RA的治疗效果。 ...
欧洲抗风湿病联盟早在2013版RA诊疗指南中推荐JAK抑制剂 托法替布 /托法替尼用于生物制剂型DMARDs治疗失败的RA患者。随着Ⅲ期临床数据的扩充、长期扩展研究及上市后研究的继续进行，欧洲抗风湿病联盟在其2016版更新指南中则提出： 当传统合成型DMARDs ...
RA 治疗常用的药物包括非甾体抗炎药（NSAIDs）、改善病情抗风湿药物（DMARDs）、糖皮质激素类、生物制剂和植物药制剂等。然而，上述治疗药物均有一些不足之处。所幸的是，新型小分子抑制剂 托法替布 应运而生，RA 患者又迎来了一种治疗新选择。 2012 ...
最近有一个消息让我吓了一跳，甚至以为是条假新闻，后来仔细查阅了网上来源，发现是真的。原文题目是《FDA声明：类风湿性关节炎患者使用较高剂量托法替布/ 托法替尼 可能与肺血栓和死亡风险增加相关》。 原文主要预警了几个问题：1）使用较高剂量的 ...
在所有研究中，使用苏金单抗（ Cosentyx ）治疗后出现ADAs的发生率很低，并且没有明显的疗效丧失、药代动力学意外改变或与免疫原性相关的AE发生。在各个适应症的研究中，关于AE、SAE、严重感染、念珠菌感染、IBD和主要心血管不良事件（MACE）等的数据显 ...
作为目前全球首个且唯一一个全人源IL-17A抑制剂，苏金单抗（ Secukinumab ）能特异性结合任何来源的IL-17A而不妨碍其他细胞因子正常工作。正因为靶点精准，加上全人源带来的更高安全性，苏金单抗在中重度银屑病的治疗中体现出快速、持久的疗效及安全性。 ...
评价非布司他（ Febuxostat ）对痛风合并心血管疾病患者主要心血管事件的发生率不劣于别嘌呤醇。随访6年，试验最终有来自美国、加拿大、墨西哥三个国家的6190例患者接受随机化分组，其中Febuxostat组3098例，别嘌呤醇组3092例。Febuxostat组复合MACEs事 ...
银屑病发病机制不清，治疗相对困难。现有治疗方法包括外用药物、紫外线光疗、系统治疗、中医中药治疗等。传统方法因起效慢、周期长、缓解率低、不良反应重等原因，往往不能达到令患者满意的治疗效果并且严重影响患者生活质量。近年来，生物制剂的问世为 ...
非布司他（ Febuxostat ）是一种非嘌呤结构的黄嘌呤氧化酶抑制剂，选择性作用于黄嘌呤氧化酶，阻止和降低次黄嘌呤和黄嘌呤合成尿酸，从而达到降低血尿酸的作用。对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强 ...
靶向JAK通路的小分子药物是一个全新的概念，JAK抑制剂例如托法替布（ 托法替尼 ），开启了风湿免疫疾病治疗的新时代。尤其是JAK-STAT这个新通路，为我们风湿免疫疾病治疗提供了很多新疗法，希望JAK抑制剂在将来能更多地造福我国风湿免疫疾病患者。作为最 ...
根据JAK抑制剂的作用靶点和研发时间，我们可将JAK抑制剂分为两代。第一代JAK抑制剂主要包括托法替尼（ Tofacitinib ）、巴瑞替尼等，它们可同时抑制2~3个JAK。而第二代JAK抑制剂的选择性更强，主要是对其中某一个JAK进行高度选择性地抑制，如JAK1选择抑 ...
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