靶向改善病情抗风湿药物（tsDMARDs）——JAK抑制剂托法替布（ Tofacitinib ）的上市打破了RA治疗的僵局，为一线用药耐受性欠佳或应答不足的RA患者带来了新的选择。JAK抑制剂可选择性地抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT信号通路，降低RA患者肿瘤坏死因子（TNF） ...
托法替布（ 托法替尼 ）是一种口服小分子JAK抑制剂可用于治疗溃疡性结肠炎（UC）。此前一项2期研究显示接受托法替布第4周的C反应蛋白（CRP）水平和第2周的基线梅奥评分（PMS）的变化与UC的第8周临床和内镜结果相关。本研究旨在确定CRP水平和（或）PMS是 ...
当针对免疫系统治疗时，应考虑感染风险增加。在使用托法替尼（ tofacitinib ）治疗的银屑病患者中观察到血液淋巴细胞计数和血红蛋白轻微下降。这些下降不是渐进的，通常是短暂的或可逆的。与安慰剂相比，托法替尼与带状疱疹病毒感染的风险增加有关。危险 ...
对JAK抑制剂安全性的了解主要基于对托法替尼/ 托法替布 的研究，特别是针对RA的研究。托法替尼与RA患者和银屑病患者实验室参数变化有关，在两组患者中均观察到高密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇水平升高。众所周知，银屑病患者患心血管疾病的风险增加， ...
托法替布( Tofacitinib ，Xeljanz)是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞(Pfizer)公司研发，于2012年11月6日被美国FDA批准用于治疗中度到重 ...
上海交通大学医学院附属仁济医院南院风湿科的叶霜团队在NEJM发文揭示Janus激酶(JAK)抑制剂托法替布（ 尚杰 ）可显著改善MDA5阳性的早期阶段的无肌病型皮肌炎-间质性肺病(ADM-ILD)患者的生存。MDA5阳性皮肌炎 是一种少见、但极其严重的风湿免疫疾病，除具 ...
类风湿关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）等炎性关节病的治疗通常需要同时使用三种或更多种药物。同时使用多种药物，自然会有一定相互作用，它们对炎性关节病患者有着怎样的影响呢？学者对此进行了分析。风湿领域具有代表性的靶向合成DMARD（tsDMARD）有 ...
美国FDA已授予礼来针对斑秃（AA）的JAK抑制剂 Olumiant （巴瑞克替尼）的突破性称号（BTD），此次资格认定，进一步加强了巴瑞克替尼成为第一个获FDA批准治疗斑秃患者药物的潜力。研究发现，自然杀伤基因 2D 表达 CD8+ T 细胞在斑秃 发病机制中起重要作用 ...
相对于普通人群， 类风湿关节炎 （RA）患者发生心血管事件风险均显著升高，并已成为RA患者的首位死亡原因。那么达标治疗能否有效降低RA患者心血管事件的风险呢？临床研究显示提示RA严重程度与心血管发生相关且临床缓解的RA患者的心功能相关指标均优于活 ...
随着新型靶向药的上市，RA的治疗进入了靶向时代。本文便以托法替布（ 托法替尼 ）为例，具体介绍新型靶向药的优势。2017年，托法替尼获批进入中国市场，并被写入了2018年中国RA指南，与生物制剂一起作为csDMARDs应答不佳的 RA 患者，主要有以下这些优点 ...
银屑病患者需要新的治疗选择。托法替尼（ Tofacitinib ），一种口服Janus激酶抑制剂，目前正在观测其治疗中度至重度慢性斑块型银屑病情况。在这项研究中，研究人员的目的是在该患者人群中比较托法替尼剂量和高剂量的依那西普或安慰剂的效果。研究招募了1 ...
经历非甾体抗炎药时代、传统DMARDs时代和生物制剂时代，RA的治疗目前正在迈入小分子靶向治疗时代即JAK时代。有别于既往生物制剂的单一靶向作用，JAK抑制剂可以同时阻断多种细胞因子的信号传导。以托法替布（ 托法替尼 ）为例，作为选择性JAK1、JAK3抑制 ...
近十年以来，RA的治疗方案一直在进步，早期-强化-达标治疗原则的引入和全新治疗药物的加入，更规范了RA的诊疗行为，也使患者的治疗方案多了更多的选择。托法替布（ 托法替尼 ）于2017年在中国上市，并被纳入2018中国类风湿关节炎指南，被推荐用于治疗传 ...
相比而言，几种新型生物制剂的免疫原性要比抗-TNF药物低得多，只观察到很低水平的抗药抗体，所以我们可以使用这些药物单药治疗，而不是联合使用免疫抑制剂来对抗免疫原性。而小分子药物托法替尼（ Tofacitinib ）当然不存在任何免疫原性的问题，而且口服 ...
当前，传统合成改善病情的抗风湿药物（DMARDs）仍是RA治疗的基石，然而，传统药物如甲氨蝶呤仅对部分患者有效，治疗不达标，或中断治疗的现象在临床上仍比比皆是。值得庆幸的是，随着药物研发技术的进步，也在一定程度上满足了RA患者的治疗需求。JAK抑制 ...
美国FDA批准，对于托法替尼（ 托法替布 ）每日两次10毫克剂量治疗溃疡性结肠炎，新增血栓和死亡风险的黑框警告。FDA批准使用托法替尼治疗溃疡性结肠炎，但仅限于某些其它药物治疗认定失败，或其它药物有严重副作用的患者。 FDA审查了正在进行的一项 ...
托法替布（ 尚杰 ）于2017年在中国上市，并被纳入2018中国类风湿关节炎指南，被推荐用于治疗传统DMARDs应答不佳的类风湿关节炎患者。托法替布是一种新型治疗RA的小分子口服靶向药物，作用细胞内的JAK通路，影响多个细胞因子的产生及促炎作用的发挥，改善 ...
近年来随着人们对疾病机制的深入探索与药物研发技术的进步，多种针对关键靶点的RA新型药物已陆续获批上市，小分子口服靶向药物——JAK抑制剂托法替布（ 托法替尼 ）即为其中典型代表。 托法替尼可选择性地抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT 信号通路，降低R ...
真实世界数据分析显示，经长期临床验证，应用托法替布（ Tofacitinib ）的患者出现心血管不良事件、严重感染、带状疱疹、静脉血栓栓塞事件等不良反应的情况与生物制剂相当，总体而言安全性良好。此外，托法替布还具有迄今为止最大规模的临床研究计划，21 ...
JAK抑制剂药物托法替布（ 尚杰 ）可选择性地抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT信号通路，降低RA患者TNF和IL-6及IL-1β等炎性细胞因子水平，显著减少炎性细胞浸润和骨吸收，同时也可抑制多种细胞与细胞因子的活化，缓解炎症，减少关节损伤。 六项Ⅲ期研究结 ...
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