随着医疗技术水平的不断发展，癌症的化学治疗也取得很大进步，但是由于血脑屏障的特殊结构，脑癌的化学治疗仍受到许多限制，任何化疗药物只能通过药物的脂溶性通过血管内膜细胞，进而进入癌细胞产生作用，这样的模式影响了药物作用的速度与效率。替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，主要成分为替莫唑胺。
在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。替莫唑胺用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变的星形细胞瘤。替莫唑胺中的主要成分替莫唑胺为咪唑并四嗪类，是具有抗肿瘤活性的烷化剂。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
替莫唑胺不仅对脑胶质瘤疗效较好，对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤亦有明显治疗效果。泰道具有较宽的抗肿瘤谱，可口服，易于透过血脑屏障，酸性环境下稳定，与其他药物没有叠加毒性，可用于对亚硝基脲耐药的病人，现已作为一线化疗药物在临床推广应用。替莫唑胺采用口服给药的方式，可用于治疗新诊断的脑癌，用药过程中需严密监测嗜中性粒细胞以及血小板的数量，避免发生血液毒性的副作用。
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