尽管新药层出不穷，但迄今为止，结直肠癌有效的化疗药物依然只有三种：奥沙利铂、伊立替康和5-FU。指南推荐的一线标准化疗方案为FOLFOX、FOLFIRI和CapeOX。替吉奥虽然与卡培他滨一样，作为氟尿嘧啶类的口服药，却一直徘徊在标准方案之外。
卡培他滨，无论是术后辅助，还是晚期的姑息治疗，其联合奥沙利铂都占据一席之地。XELIRI方案（卡培他滨联合伊立替康），由于之前III期研究中显示该方案的消化道副作用较大，因此NCCN指南并未做推荐。最近由徐瑞华教授牵头的AXEPT研究，评估了XELIRI方案在晚期二线与FOLFIRI的头对头的比较。结果显示在中国人群，XELIRI方案耐受性良好。
而从JCOG0910的研究，替吉奥单药作为结肠癌的术后辅助治疗，与卡培他滨头对头的比较，就没有达到预期非劣效的标准。之后IRIS对比FOLFIRI作为晚期结直肠癌的二线治疗，SOX联合贝伐珠单抗对比FOLFOX联合贝伐珠单抗作为一线治疗，虽然均达到非劣效性的预期，但由于以日本研究为主，人种代谢可能存在差异，欧美国家的认可度不高，临床使用率仍然不高。而氟尿嘧啶口服药联合伊立替康极少被作为一线的推荐。
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